Stilaren

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Stilaren được sản xuất bởi Công ty TNHH DRP Inter, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 893110238623.

Stilaren là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên Stilaren 850/50 chứa:

• Vildagliptin: 50mg
• Metformin HCl: 850mg
• Tá dược: Vừa đủ một viên

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, có hình oval, màu vàng, với hai mặt trơn và cạnh, thành viên lành lặn.

Trình bày

SĐK: 893110238623

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Việt Nam

Tác dụng của thuốc Stilaren

Cơ chế tác dụng

• Stilaren hoạt động dựa trên cơ chế bổ trợ của hai hoạt chất:
• Vildagliptin: Hoạt chất này ức chế enzyme Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4), giúp kéo dài tác dụng của các hormone incretin (GLP-1 và GIP). Điều này dẫn đến tăng tiết insulin phụ thuộc glucose từ tế bào beta của tụy và ức chế tiết glucagon từ tế bào alpha, từ đó giảm sản xuất glucose ở gan và cải thiện kiểm soát đường huyết cả lúc đói và sau ăn mà không gây tăng cân hay nguy cơ hạ đường huyết đáng kể.
• Metformin: Metformin là một biguanide có tác dụng hạ đường huyết bằng cách:
  • Giảm sản xuất glucose tại gan (ức chế tân tạo đường và ly giải glycogen).
  • Tăng độ nhạy insulin của các mô ngoại vi (cơ và mô mỡ), giúp tăng thu nhận và sử dụng glucose.
  • Làm chậm hấp thu glucose tại ruột. Metformin không kích thích tiết insulin và không gây hạ đường huyết hoặc tăng cân.

Đặc điểm dược động học

• Vildagliptin
  • Hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 1.7 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến lượng hấp thu.
  • Phân bố rộng trong các mô.
  • Chuyển hóa chủ yếu qua thủy phân, không liên quan đến hệ enzyme CYP450, nên ít khả năng tương tác thuốc dựa trên hệ enzyme này.
  • Thải trừ chủ yếu qua thận, với thời gian bán thải khoảng 3 giờ.
• Metformin
  • Hấp thu chậm hơn, đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 2.5 giờ. Thức ăn làm chậm và giảm mức độ hấp thu.
  • Phân bố không đáng kể vào protein huyết tương.
  • Không bị chuyển hóa trong cơ thể.
  • Thải trừ hoàn toàn qua thận dưới dạng không đổi, với thời gian bán thải khoảng 6.5 giờ. Chức năng thận suy giảm sẽ làm tăng nồng độ metformin trong máu.

Thuốc Stilaren được chỉ định trong bệnh gì?

• Thay thế metformin đơn trị liệu: Khi bệnh nhân không đạt được mục tiêu HbA1c dù đã dùng liều metformin tối đa hoặc không dung nạp liều cao.
• Thay thế phác đồ riêng lẻ: Giúp giảm số lượng viên thuốc phải uống, tăng cường sự tuân thủ điều trị cho bệnh nhân đang dùng riêng lẻ vildagliptin và metformin.
• Phối hợp ba thuốc: Với sulfonylurea (SU) khi metformin và SU chưa kiểm soát được đường huyết.
• Phối hợp cùng Insulin nền ổn định: Ở bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết dù đã dùng insulin kết hợp metformin.

Liều dùng của thuốc Stilaren

• Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR ≥ 90 mL/phút):
  • Liều khởi đầu khuyến cáo: 1 viên (50 mg/850 mg) x 2 lần/ngày, uống sáng và tối.
  • Không vượt quá 100 mg vildagliptin/ngày.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:
  • eGFR 60 – 89 mL/phút: Metformin tối đa 3g/ngày (có thể giảm liều nếu chức năng thận suy giảm); không cần chỉnh liều vildagliptin.
  • eGFR 45 – 59 mL/phút: Metformin tối đa 2g/ngày (khởi đầu ≤ 1g); vildagliptin tối đa 50mg/ngày.
  • eGFR 30 – 44 mL/phút: Metformin tối đa 1g/ngày (khởi đầu ≤ 500mg); vildagliptin tối đa 50mg/ngày. Tránh tăng liều, theo dõi sát.
  • eGFR < 30 mL/phút: Chống chỉ định cả metformin và vildagliptin.

Cách dùng của thuốc Stilaren

• Uống nguyên viên với một cốc nước đầy.
• Nên uống trong hoặc ngay sau bữa ăn để giảm kích ứng tiêu hóa do metformin.
• Khuyến khích dùng vào các bữa chính cố định (sáng, tối) để duy trì nồng độ thuốc ổn định và giảm quên liều.

Không sử dụng thuốc Stilaren trong trường hợp nào?

• Quá mẫn với vildagliptin, metformin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút) hoặc các tình trạng cấp tính ảnh hưởng đến chức năng thận (mất nước, sốc, nhiễm khuẩn nặng, sử dụng thuốc cản quang iod tĩnh mạch).
• Nhiễm toan chuyển hóa cấp (nhiễm toan lactic, nhiễm toan ceton) hoặc tiền hôn mê đái tháo đường.
• Các bệnh cấp/mạn tính gây thiếu oxy mô (suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim cấp, sốc).
• Suy gan hoặc nồng độ ALT/AST > 3 lần giới hạn trên bình thường.
• Ngộ độc rượu cấp tính hoặc nghiện rượu.
• Phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Stilaren

Thận trọng

• Nhiễm toan lactic: Là biến chứng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng (khó thở, đau bụng, chuột rút, mệt lả, hạ thân nhiệt) và phải ngưng thuốc, nhập viện khẩn cấp nếu nghi ngờ.
• Chức năng thận: Đánh giá eGFR trước điều trị, sau đó định kỳ (6-12 tháng/lần hoặc 3-6 tháng/lần ở người cao tuổi/có nguy cơ). Ngưng thuốc tạm thời nếu có tình trạng cấp tính ảnh hưởng đến thận.
• Chức năng gan: Kiểm tra ALT/AST trước và trong 3 tháng đầu điều trị, sau đó định kỳ. Ngưng thuốc vĩnh viễn nếu men gan tăng dai dẳng hoặc có triệu chứng viêm gan.
• Viêm tụy cấp: Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp. Nếu nghi ngờ, phải ngưng thuốc ngay lập tức.
• Tổn thương da: Theo dõi các biểu hiện như phồng rộp, loét da.
• Hạ đường huyết: Dù Stilaren ít gây hạ đường huyết, nhưng khi phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin, cần điều chỉnh liều các thuốc này và bệnh nhân nên mang theo kẹo glucose.
• Phẫu thuật lớn/gây mê: Tạm ngưng metformin 48 giờ trước phẫu thuật và chỉ dùng lại khi chức năng thận bình thường và bệnh nhân ăn uống ổn định.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Hạ đường huyết (đặc biệt khi phối hợp SU/insulin), run tay, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, khó tiêu, đầy bụng, tiêu chảy.
• Ít gặp: Mệt mỏi, suy nhược, tăng tiết mồ hôi, táo bón, trào ngược dạ dày-thực quản, phù ngoại vi, đau khớp.
• Hiếm/Rất hiếm: Rối loạn chức năng gan (viêm gan, tăng ALT/AST hồi phục khi ngưng thuốc), phù mạch, mày đay, bong tróc da, bọng nước, giảm hấp thu Vitamin B12 (khi dùng metformin lâu dài), nhiễm toan lactic (rất hiếm nhưng nghiêm trọng), viêm tụy cấp.

Tương tác

• Rượu, thức uống có cồn: Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
• Thuốc cản quang iod: Nguy cơ suy thận cấp, nhiễm toan lactic; cần ngưng metformin trước và chỉ dùng lại sau 48 giờ khi chức năng thận ổn định.
• Thuốc cation bài tiết qua ống thận (ví dụ: cimetidin, ranolazin): Có thể làm giảm thải trừ metformin, tăng nồng độ metformin trong máu.
• NSAID, ACEI, ARB, lợi tiểu quai: Có thể làm giảm eGFR cấp thời, cần theo dõi chức năng thận.
• Glucocorticoid, thuốc cường β₂, lợi tiểu thiazid, hormon tuyến giáp: Có thể làm tăng đường huyết nội sinh, giảm hiệu lực hạ đường huyết của Stilaren.
• Thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Tăng nhẹ nguy cơ phù mạch khi dùng cùng vildagliptin.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Thai kỳ: Không đủ dữ liệu an toàn. Không khuyến cáo sử dụng. Nếu có thai, nên chuyển sang insulin (nếu cần) sau khi tham vấn bác sĩ.
• Cho con bú: Metformin bài tiết qua sữa mẹ, vildagliptin chưa rõ. Chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú do nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ sơ sinh.

Quá liều và xử trí

Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất. Điều trị hỗ trợ, điều chỉnh toan máu, điện giải. Thẩm tách máu có hiệu quả loại bỏ metformin và một phần chất chuyển hóa của vildagliptin.

Sản phẩm tương tự thuốc Stilaren

Thuốc Galvus met điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân tiểu đường typ 2, do công ty Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ sản xuất, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-18651-15.

Tài liệu tham khảo

David R Matthews, Päivi M Paldánius, Pieter Proot, YannTong Chiang, Michael Stumvoll, Stefano Del Prato; VERIFY study group. Glycaemic durability of an early combination therapy with vildagliptin and metformin versus sequential metformin monotherapy in newly diagnosed type 2 diabetes (VERIFY): a 5-year, multicentre, randomised, double-blind trial, truy cập ngày 11 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31542292/