Sifrol 0.25mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Sifrol 0.25mg được sản xuất bởi Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-20132-16.

Sifrol 0.25mg là thuốc gì?

Thành phần

Sifrol 0.25mg là một thuốc kê đơn thuộc nhóm chất chủ vận dopamin, có chứa thành phần:

• Hoạt chất: Pramipexole dihydrochloride monohydrate 0.25mg (tương đương 0.18mg Pramipexole dạng bazơ).
• Tá dược: Mannitol, tinh bột ngô, silica khan dạng keo, polyvidon, magie stearat.

Trình bày

SĐK: VN-20132-16

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Germany

Tác dụng của thuốc Sifrol 0.25mg

Cơ chế tác dụng

Pramipexole là một chất chủ vận dopamin không ergoline, hoạt động với ái lực cao và tính chọn lọc vượt trội trên phân nhóm thụ thể dopamin D2, đặc biệt là thụ thể D3. Cơ chế cốt lõi của Pramipexole trong điều trị bệnh Parkinson là kích thích trực tiếp các thụ thể dopamin trong thể vân (striatum) của não. Ở bệnh nhân Parkinson, các tế bào thần kinh sản xuất dopamin bị thoái hóa và chết đi, dẫn đến sự thiếu hụt nghiêm trọng chất dẫn truyền thần kinh này, gây ra các triệu chứng vận động điển hình như run, cứng cơ, và vận động chậm chạp. Pramipexole bù đắp sự thiếu hụt này bằng cách “bắt chước” tác dụng của dopamin tự nhiên, giúp phục hồi cân bằng dẫn truyền thần kinh và làm giảm bớt các khiếm khuyết vận động. Đối với Hội chứng chân không yên, cơ chế chính xác chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn nhưng cũng được cho là liên quan đến việc điều hòa hệ thống dopaminergic.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu: Pramipexole được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1-3 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng có thể làm chậm tốc độ hấp thu.

Phân bố: Thuốc có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất thấp (<20%) và có thể tích phân bố lớn (khoảng 400L), cho phép thuốc thâm nhập tốt vào các mô, bao gồm cả mô não.

Chuyển hóa: Pramipexole được chuyển hóa rất ít trong cơ thể người.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không đổi (khoảng 90%). Độ thanh thải toàn phần khoảng 500 mL/phút. Thời gian bán thải (t1/2) dao động từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Thuốc Sifrol 0.25mg được chỉ định trong bệnh gì?

• Bệnh Parkinson tự phát: Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh. Thuốc có thể được sử dụng đơn trị liệu ở giai đoạn sớm hoặc phối hợp với levodopa ở giai đoạn muộn hơn, đặc biệt khi hiệu quả của levodopa suy giảm hoặc xuất hiện các dao động vận động (“wear-off” hoặc “on-off”).
• Hội chứng chân không yên (Restless Legs Syndrome – RLS): Điều trị triệu chứng cho RLS vô căn ở mức độ từ trung bình đến nặng.

Liều dùng của thuốc Sifrol 0.25mg

Liều dùng phải được cá thể hóa và tăng từ từ (dò liều) dưới sự theo dõi của bác sĩ. Tuyệt đối không tự ý thay đổi liều.

• Đối với bệnh Parkinson:
  • Khởi đầu: Liều khởi đầu là 0.125mg x 3 lần/ngày (tổng 0.375mg/ngày). Liều được tăng dần mỗi 5-7 ngày, tuần tự lên 0.25mg x 3 lần/ngày, sau đó là 0.5mg x 3 lần/ngày.
  • Duy trì: Liều điều trị hiệu quả thường nằm trong khoảng 1.5mg đến 4.5mg mỗi ngày, chia làm 3 lần. Việc điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của tác dụng phụ.
  • Bệnh nhân suy thận: Cần hiệu chỉnh liều lượng dựa trên độ thanh thải creatinin (CrCl). Bệnh nhân có CrCl < 50 mL/phút cần giảm liều theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Đối với Hội chứng chân không yên:
  • Khởi đầu: Liều khuyến cáo là 0.125mg, uống 1 lần duy nhất khoảng 2-3 giờ trước khi đi ngủ.
  • Dò liều: Nếu cần, có thể tăng liều sau mỗi 4-7 ngày lên 0.25mg, 0.5mg, và tối đa là 0.75mg mỗi ngày.

Cách dùng của thuốc Sifrol 0.25mg

Thuốc được dùng qua đường uống, nuốt nguyên viên với một ly nước.

Có thể uống Sifrol 0.25mg cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Đối với bệnh Parkinson, tổng liều hàng ngày được chia đều làm 3 lần uống.

Đối với Hội chứng chân không yên, uống 1 liều duy nhất vào buổi tối.

Không sử dụng thuốc Sifrol 0.25mg trong trường hợp nào?

Chống chỉ định tuyệt đối ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Pramipexole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Sifrol 0.25mg

Thận trọng

Việc sử dụng Sifrol 0.25mg đòi hỏi sự thận trọng cao do nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên hệ thần kinh trung ương. Bệnh nhân và người nhà cần được thông báo và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sau:

• “Rối loạn kiểm soát xung động” (Impulse Control Disorders – ICDs): Đây là một cảnh báo rất quan trọng. Bệnh nhân có thể phát triển các hành vi bất thường, không thể kiểm soát được như cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục (hypersexuality), mua sắm và ăn uống vô độ. Những hành vi này có thể gây hậu quả nghiêm trọng về tài chính và xã hội. Cần xem xét giảm liều hoặc ngưng thuốc nếu các triệu chứng này xuất hiện.
• “Cơn buồn ngủ và ngủ gật đột ngột” (Sudden Onset of Sleep): Bệnh nhân có thể trải qua cơn buồn ngủ dữ dội và ngủ thiếp đi đột ngột mà không có dấu hiệu báo trước, ngay cả khi đang thực hiện các hoạt động hàng ngày như nói chuyện, ăn uống, hoặc thậm chí là lái xe. Đây là một nguy cơ cực kỳ nguy hiểm.
• Ảo giác: Ảo giác (chủ yếu là ảo thị) là một tác dụng phụ thường gặp, đặc biệt ở người cao tuổi và khi dùng liều cao. Bệnh nhân cũng có thể gặp phải tình trạng lú lẫn, mê sảng hoặc hoang tưởng.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥ 1/10): Buồn nôn, chóng mặt, rối loạn vận động (khi phối hợp với levodopa), hạ huyết áp.

Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10): Mơ bất thường, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ, buồn ngủ, đau đầu, táo bón, mệt mỏi, phù ngoại biên.

Khác: Các hành vi bất thường (ICDs), suy giảm thị lực, nấc, khó thở, ngứa, phát ban, tăng hoặc giảm cân.

Tương tác

Các thuốc ức chế bài tiết qua ống thận (ví dụ: cimetidin, amantadin) có thể làm giảm độ thanh thải của Pramipexole, dẫn đến tăng nồng độ và nguy cơ ngộ độc.

Thuốc chống loạn thần (ví dụ: haloperidol, risperidone) có thể làm giảm tác dụng của Sifrol do cơ chế đối kháng tại thụ thể dopamin.

Rượu và các thuốc an thần khác có thể làm tăng tác dụng gây buồn ngủ của Sifrol.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu trên người. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng. Sifrol ức chế tiết prolactin, có thể làm mất sữa. Thuốc cũng có khả năng bài tiết qua sữa mẹ.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Sifrol 0.25mg có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, do nguy cơ gây buồn ngủ và ngủ gật đột ngột không có dấu hiệu báo trước, bệnh nhân đang điều trị bằng Sifrol tuyệt đối không nên lái xe, vận hành máy móc, hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi xác định rõ thuốc không còn ảnh hưởng đến mình.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tăng động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Biện pháp xử trí chủ yếu là hỗ trợ, có thể bao gồm rửa dạ dày, truyền dịch, dùng than hoạt và theo dõi điện tâm đồ.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Sifrol 0.25mg ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

Sản phẩm tương tự thuốc Sifrol 0.25mg

Trên thị trường có một số sản phẩm khác chứa hoạt chất Pramipexole, trong đó có thuốc Oprymea 0.26mg.

• Hoạt chất và hàm lượng: Oprymea 0.26mg chứa Pramipexole dưới dạng Pramipexole dihydrochloride monohydrate. Điều quan trọng cần lưu ý là hàm lượng 0.26mg muối của Oprymea tương đương với 0.18mg Pramipexole dạng bazơ, hoàn toàn tương đương về mặt dược chất với Sifrol 0.25mg (chứa 0.25mg muối tương đương 0.18mg bazơ).
• Nhà sản xuất: KRKA, d.d., Novo mesto (Slovenia).
• Chỉ định và cơ chế tác dụng: Tương tự như Sifrol, được dùng trong điều trị bệnh Parkinson và Hội chứng chân không yên.
• Do có cùng hoạt chất và hàm lượng bazơ tương đương, việc chuyển đổi giữa Sifrol và Oprymea phải được thực hiện dưới sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Tài liệu tham khảo

Don Chamith Halahakoon, Michael Browning. Pramipexole for the Treatment of Depression: Efficacy and Mechanisms, truy cập ngày 28 tháng 08 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37982928/