Sandimmun Neoral 100mg/ml

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml được sản xuất bởi Catalent Germany Eberbach GmbH, đăng ký bởi Novartis Pharma Services AG, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-18753-15

Sandimmun Neoral 100mg/ml là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi 1ml thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml có chứa thành phần:

• Ciclosporin hàm lượng 100mg
• Các tá dược khác vừa đủ 

Dạng bào chế: Dung dịch uống

Trình bày

SĐK: VN-18753-15

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 50ml

Xuất xứ: Đức/ Thụy Sĩ

Tác dụng của thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml

Cơ chế tác dụng 

Ciclosporin là chất ức chế miễn dịch có hiệu lực trên súc vật làm kéo dài thời gian sống sót của các mảnh ghép cùng loài ở da, tim, thận, tụy tạng, tủy xương, ruột non và phối. Nó ức chế sự phát triển của những phản ứng qua trung gian tế bào bao gồm miễn dịch ghép cùng loài khác cá thể, quá mẫn cảm chậm ở da, viêm não – tủy dị ứng thực nghiệm, viêm khớp gây ra do tá chất freund, bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (GVHD) và cả sự sản xuất kháng thể phụ thuộc tế bào T.

Ở mức độ tế bào, ciclosporin ức chế sự sản xuất và tiết các lympholin bao gồm interleukin – 2 (TCGF). Ciclosporin phong bế các tế bào lympho có thẩm quyền miễn dịch ở pha Go hoặc G của chu kỳ tế bào và ức chế sự tiết lympholin gây nên do kháng nguyên bởi các tế bào T được hoạt hóa. Nó tác động đặc hiệu và có phục hồi trên tế bào lympho. 

Đặc điểm dược động học 

Hấp thu	Nồng độ đỉnh đạt được trong 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của ciclosporin là 20 – 50%, AUC và Cmax giảm khi dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml cùng với bữa ăn nhiều chất béo. Sandimmun Neoral 100mg/ml dung dịch và viên nang mềm hấp thu tương đương nhau.
Phân bố	Ciclosporin phân bố rộng bên ngoài thể tích máu tuần hoàn. Khoảng 90% ciclosporin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với lipoprotein.
Chuyển hóa	Ciclosporin chuyển hóa mạnh thành khoảng 15 chất chuyển hóa. Chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), các con đường chuyển hóa chính bao gồm mono và dihydroxyl hóa và N – demethyl hóa tại các vị trí khác nhau trong phân tử.
Thải trừ	Đào thải chủ yếu qua mật, 6% thải qua nước tiểu và 0,1% thải qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

Thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml được chỉ định trong bệnh gì?

Chỉ định trong ghép tạng

Ghép tạng đặc: Ngăn ngừa thải bỏ mảnh ghép sau khi ghép tạng đặc và điều trị thải ghép tế bào ở bệnh nhân trước đây đã dùng những thuốc ức chế miễn dịch khác. Ghép tủy xương: Ngăn ngừa sự thải mảnh ghép sau khi dị ghép tủy xương và ghép tế bào gốc; ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (GVHD).

Chỉ định trong các bệnh không ghép tạng

Viêm màng bồ đào nội sinh: Điều trị viêm màng bồ đào trung gian hoặc màng bồ đào sau đe dọa thị giác và có nguồn gốc không nhiễm khuẩn ở bệnh nhân mà cách trị liệu thông thường đã thất bại hoặc gây nên những tác dụng phụ không thể chấp nhận được; điều trị viêm màng bồ đào beheet với những cơn viêm lặp đi lặp lại ảnh hưởng đến võng mạc ở những bệnh nhân không có các biểu hiện thần kinh.  Hội chứng thận hư: Hội chứng thận hư phụ thuộc steroid và kháng steroid do các bệnh ở cầu thận (bệnh thận sang thương tối thiểu, xơ hóa cầu thận khu trú từng phần, viêm cầu thận màng); tạo tác dụng thuyên giảm bệnh và duy trì bệnh ổn định, duy trì sự thuyên giảm do điều trị bằng steroid, cho phép ngừng dùng steroid. Điều trị viêm khớp dạng thấp nặng, đang hoạt động. Điều trị bệnh vảy nến nặng ở những bệnh nhân mà cách trị liệu thông thường là không thích hợp hoặc không hiệu quả. Điều trị viêm da cơ địa nặng khi cần phải điều trị toàn thân

Liều dùng của thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml

Chỉ định trong ghép tạng

Ghép tạng đặc: liều khởi đầu 10 – 15 mg/kg, chia làm 2 lần trong 12 giờ trước khi phẫu thuật. Liều lượng này cần duy trì như liều hàng ngày trong 12 tuần sau khi phẫu thuật, trước khi giảm liều dần tùy theo nồng độ của thuốc trong máu cho tới khi liều duy trì đạt 2 – 6 mg/kg, chia làm 2 lần/ ngày. Nếu dùng cùng với các chất ức chế miễn dịch khác (corticoid hoặc một phần của liệu pháp 3 – 4 loại thuốc) thì liều Sandimmun Neoral 100mg/ml có thể thấp hơn (3 – 6 mg/kg, chia làm 2 lần trong trị liệu khởi đầu) Ghép tủy xương: Liều khởi đầu cần dùng vào ngày trước khi ghép. Thường dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch. Nếu dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml uống thì liều lượng như sau: Điều trị khởi đầu: 12,5 – 15 ng/kg, chia làm 2 lần/ ngày, bắt đầu vào ngày trước khi ghép tạng. Có thể cần dùng liều Sandimmun Neoral 100mg/ml cao hơn hoặc dùng đường tĩnh mạch khi có những rối loạn đường tiêu hóa làm giảm hấp thu thuốc.  Bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (GVHD) xảy ra sau khi ngừng dùng ciclosporin: liều khởi đầu là 10 – 12,5 mg/kg, tiếp theo sau bằng liều không duy trì trước đó mà có đáp ứng hàng ngày. Dùng liều thấp ciclosporin điều trị bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ ở mức nhẹ và mạn tính.

Chỉ định trong các bệnh không ghép tạng

Viêm màng bồ đào nội sinh: liều khởi đầu: 5 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, dùng cho tới khi thuyền giảm viên hoạt tính màng bồ đào và cải thiện được thị lực. Trường hợp không cải thiện có thể tăng liều 7 mg/kg/ngày trong một thời gian có hạn định. Liều duy trì: giảm liều dần cho tới liều hiệu quả thấp nhất, không vượt quá 5 mkg/kg/ngày. Hội chứng thận hư: Chức năng thận bình thường (ngoại trừ trường hợp protein niệu) dùng 5 mg/kg cho người lớn và 6 mg/kg cho trẻ em, chia làm 2 lần uống. Suy thận, liều khởi đầu không vượt quá 2,5 mg/kg/ngày. Sau 3 tháng điều trị mà không có cải thiện thì nên ngừng dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml. Điều chỉnh liều theo từng cá thể bệnh nhân tùy thuộc vào hiệu lực và độ an toàn nhưng không vượt quá 5 mg/kg/ngày (người lớn) và 6 mg/kg/ngày (trẻ em). Liều duy trì: giảm liều dần cho tới mức thấp nhất vẫn còn hiệu lực.  Điều trị viêm khớp dạng thấp: Trong 6 tuần đầu tiên: 3 mg/kg, chia làm 2 lần uống, có thể tăng dần nhưng không dùng quá 5 mg/kg/ngày nếu chưa đủ hiệu lực. Điều trị Sandimmun Neoral 100mg/ml có thể đến 12 tuần để đạt hiệu quả hoàn toàn. Liều duy trì: theo cá thể bệnh nhân tới mức liều thấp nhất có hiệu quả căn cứ vào độ dung nạp. Điều trị bệnh vảy nến: cá thể hóa cho từng bệnh nhân. Liều khởi đầu: 2,5 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Sau 1 tháng chưa cải thiện bệnh thì tăng dần liều hàng ngày nhưng không vượt quá 5 mg/kg. Ngừng điều trị với bệnh nhân có tổn thương vảy nến không đáp ứng trong 6 tuần dùng liều 5mg/kg/ngày hoặc bệnh nhân có liều hiệu lực không tương hợp với các chỉ dẫn về an toàn. Liều khởi đầu 5 mg/kg/ ngày cho bệnh nhân trong tình trạng cần phải cải thiện nhanh. Liều duy trì: chuẩn độ theo cá thể với liều thấp nhất có hiệu quả và không vượt quá 5 mg/kg/ngày.  Điều trị viêm da cơ địa: cá thể hóa theo từng bệnh nhân. Nên dùng 2,5 – 5 mg/kg/ ngày, chia làm 2 lần uống. Nếu liều khởi đầu 2,5 mg/kg/ngày không đáp ứng trong 2 tuần điều trị thì tăng liều hàng ngày tới tối đa 5 mg/kg. Trường hợp bệnh nghiêm trọng, sự kiểm soát nhanh và đầy đủ của bệnh này dễ đạt hơn nếu dùng liều khởi đầu 5 mg/kg/ ngày. Có thể giảm liều dần khi đạt được đáp ứng mong muốn, nên ngừng dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml nếu có thể

Không sử dụng thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml trong trường hợp nào?

• Mẫn cảm với ciclosporin hoặc với bất kỳ thành phần nào của Sandimmun Neoral 100mg/ml.
• Phối hợp với các thuốc chứa Hypericum perforatum 
• Phối hợp với các thuốc là cơ chất của bơm tống đa thuốc P – glycoprotein hoặc các protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP) và những thuốc làm tăng nồng độ thuốc này trong máu có liên quan đến những biến cố nghiêm trọng, đe dọa tính mạng (bosentan, dabigatran etexilate, aliskiren)

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml

Thận trọng.

• Sandimmun Neoral 100mg/ml chỉ được kê toa bởi các bác sĩ có kinh nghiệm về trị liệu miễn dịch và có khả năng theo dõi đầy đủ. Bệnh nhân ghép tạng dùng thuốc cần được quản lý trong những cơ sở với đầy đủ phòng xét nghiệm thích hợp và nguồn hỗ trợ về mặt y khoa. Bác sĩ điều trị cần thu thập toàn bộ thông tin để theo dõi bệnh nhân.
• Tránh tiếp xúc quá mức với tia cực tím khi dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml
• Ciclosporin phát triển nhiều loại nhiễm vi khuẩn, nấm, ký sinh trùng và virus, thường là các mầm bệnh cơ hội. Cần áp dụng các chiến lược ngăn chặn trước và điều trị có hiệu quả, đặc biệt với các bệnh nhân điều trị lâu dài với thuốc ức chế miễn dịch.
• Tăng creatinin và urê trong huyết thanh có thể gặp trong vài tuần đầu sử dụng ciclosporin. Khi điều trị lâu dài có thể phát triển các thay đổi về cấu trúc của thận. Cần theo dõi chặt chẽ các thông số đánh giá chức năng thận. Có thể giảm liều thuốc khi thấy có các giá trị bất thường. 
• Cần theo dõi chặt chẽ các thông số đánh giá chức năng gan. Khi gặp các giá trị bất thường, cần phải giảm liều thuốc. 
• Cần theo dõi chức năng thận và sử dụng thận trọng cho người cao tuổi
• Cần thường xuyên theo dõi nồng độ ciclosporin trong máu 
• Theo dõi đều đặn huyết áp khi dùng ciclosporin. Ưu tiên sử dụng thuốc chống tăng huyết áp không ảnh hưởng đến dược động học của ciclosporin như isradipine khi tăng huyết áp.
• Tiến hành xác định các chỉ số lipid của bệnh nhân trước khi điều trị và sau tháng điều trị đầu tiên. Khi tăng lipid máu cần hạn chế ăn mỡ và cân nhắc giảm liều thuốc nếu thích hợp.
• Thận trọng khi phối hợp ciclosporin với các thuốc giữ kali và các thuốc chứa kali, hoặc bệnh nhân theo chế độ dinh dưỡng giàu kali. Cần kiểm tra nồng độ kali máu trong các trường hợp này. 
• Cần kiểm tra nồng độ magnesi trong máu trong giai đoạn quanh kỳ ghép tạng, đặc biệt khi có các triệu chứng dấu hiệu thần kinh. Nếu cần thiết có thể bổ sung thêm magnesi. 
• Thận trọng với bệnh nhân tăng acid uric máu
• Tiêm chủng có thể bị giảm hiệu lực khi dùng ciclosporin, tránh dùng các vacxin sống giảm độc lực. 

Tác dụng phụ

Rất hay gặp	Tăng lipid máu, co giật, dị cảm, tăng huyết áp, chứng rậm lông ở phụ nữ, rối loạn chức năng thận
Hay gặp	Giảm bạch cầu, tăng đường máu, chán ăn, tăng acid uric máu, tăng kali máu, giảm magie máu, đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, khó chịu ở bụng, tiêu chảy, phì đại lợi, loét dạ dày, chức năng gan bất thường, mụn…
Ít gặp	Giảm tiểu cầu, thiếu máu, bệnh não, phát ban dị ứng, phù, tăng cân
Hiếm gặp	Hội chứng tăng ure huyết có tan máu, thiếu máu tan huyết bệnh mao mạch, đa dây thần kinh vận động, viêm tụy, yếu cơ, bệnh cơ…
Rất hiếm gặp	Phù nề đĩa thị giác
Chưa rõ tần suất	Bệnh lý huyết khối vi mạch, ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, đau nửa đầu, độc tính trên gan và tổn thương gan, đau chi dưới…

Tương tác

Các chất gây cảm ứng CYP3A4, P-glycoprotein, Các thuốc có chứa Hypericum perforatum, Rifampicin, Octreotide	làm giảm nồng độ ciclosporin trong huyết tương
Các chất gây ức chế cyp3a4, P – glycoprotein, Kháng sinh macrolide, Kháng sinh nhóm azole, Verapamil, telaprevir, Amiodaron, Danazol, Diltiazem, Imatinib.	làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương
Bưởi và nước bưởi ép	tăng sinh khả dụng của ciclosporin
Kháng sinh nhóm aminoglycoside, amphotericin B, ciprofloxacin, vancomycin, trimethoprim (+ sulfamethoxazole), dẫn xuất của acid fibric, thuốc kháng viêm không steroid, melphalan, thuốc đối kháng thụ thể histamin H, methotrexate, tacrolimus,	có khả năng tăng độc tính trên thận
Digoxin, colchicin, prednisolon, các statin, và etoposide	có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các chất này

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Phụ nữ mang thai dùng thuốc ức chế miễn dịch sau khi ghép tạng (ciclosporin) và phác đồ điều trị có ciclosporin có nguy cơ sinh non. Chưa có dữ liệu đầy đủ với người mẹ mang thai, chỉ dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml khi mang thai nếu lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi. Cần lưu ý đến hàm lượng ethanol khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai do Sandimmun Neoral 100mg/ml có chứa ethanol.
• Thời kỳ cho con bú: Ciclosporin bài tiết qua sữa mẹ. Cần lưu ý đến hàm lượng ethanol trong Sandimmun Neoral 100mg/ml. Mẹ dùng Sandimmun Neoral 100mg/ml không được cho con bú do Sandimmun Neoral 100mg/ml có khả năng gây phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho trẻ sơ sinh, trẻ em bú sữa mẹ. Cần quyết định tránh cho con bú hay tránh sử dụng thuốc sau khi xem xét tầm quan trọng của thuốc với người mẹ. 

Quá liều và xử trí

Triệu chứng	Liều ciclosporin lên đến 10g ( 150mg/kg) xuất hiệnnhững hậu quả tương đối nhẹ như nôn, ngủ gà, đau đầu, nhịp tim nhanh, xuất hiện suy giảm chức năng thận mức độ trung bình ở một vài bệnh nhân và tự phục hồi.  Các triệu chứng nhiễm độc nguy hiểm do vô ý dùng ciclosporin quá liều bằng đường truyền ở trẻ sơ sinh đẻ non đã được báo cáo
Xử trí	Các biện pháp hỗ trợ chung nên được tuân thủ và cần điều trị triệu chứng. Gây nôn và rửa dạ dày có thể có tác dụng trong vòng vài giờ đầu sau khi uống thuốc. Ciclosporin không thẩm tách được nhiều và không được loại bỏ nhiều qua lọc máu bằng than hoạt.

Thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml giá bao nhiêu? bán ở đâu?

Thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá sản phẩm có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời. 

Trường hợp thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml tạm thời hết hàng, quý khách có thể tham khảo các thuốc khác của nhà thuốc có cùng tác dụng với thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml như:  

• Certican chứa Everolimus có tác dụng chống thải ghép, sử dụng trong các trường hợp phẫu thuật ghép tạng. Certican được sản xuất bởi Công Ty Novartis Pharmaceuticals UK Ltd, hộp có 6 vỉ x 10 viên và hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng với giá 8,900,000đ.
• Cellcept chứa Mycophenolate mofetil dự phòng quá trình thải ghép thận, thải ghép gan, thải ghép tim và các tạng khó điều trị khác. CELLCEPT được sản xuất bởi Roche Pharmaceuticals, hộp có 5 vỉ x 10 viên hoặc 10 vỉ x 10 viên và hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng với giá 2,500,000đ.

Tại sao nên lựa chọn thuốc Sandimmun Neoral 100mg/ml?

Ưu điểm

Nhược điểm

Thuốc bào chế dưới dạng đường uống, dễ sử dụng, giúp dược chất được hấp thu tốt hơn so với dùng dạng viên uống. Ciclosporin không ức chế sự tạo máu và không tác động trên chức năng của các tế bào thực bào.  Bệnh nhân dùng ciclosporin ít có thiên hướng nhiễm khuẩn hơn so với khi dùng thuốc kìm tế bào khác trong trị liệu ức chế miễn dịch. Ciclosporin là tác nhân chính trong phòng ngừa và điều trị thải ghép nội tạng. Nó cũng có hiệu quả trong việc điều trị các bệnh liên quan đến miễn dịch khác nhau và nhiều bệnh da liễu.  Catalent Germany Eberbach (Đức) là công ty có nhiều năm kinh nghiệm, uy tín chất lượng, giá cả phải chăng và đạt tiêu chuẩn chất lượng sản phẩm

Là thuốc kê đơn,cần có chỉ định của bác sĩ, không được tự ý mua và sử dụng Giá thành cao, không phải ai cũng có thể chi trả được. Bệnh nhân ghép tạng dùng thuốc cần được quản lý trong những cơ sở với đầy đủ phòng xét nghiệm thích hợp và nguồn hỗ trợ về mặt y khoa

Tài liệu tham khảo

1. Hướng dẫn sử dụng thuốc do nhà sản xuất ban hành, được Cục Quản lý dược phê duyệt, tải bản PDF tại đây 
2. Tác giả MS Doutre (Đăng tháng 4 năm 2002) Ciclosporin. Truy cập ngày 5 tháng 10 năm 2023 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12055538/