Th9
Omeprazol là một hoạt chất được sử dụng khá nhiều trong điều trị viêm loét dạ dày tá tràng cũng như các bệnh đường tiêu hóa khác liên quan đến tình trạng tăng tiết acid dạ dày. Chúng tôi xin gửi tới độc giả những thông tin chọn lọc và hữu ích nhất về hoạt chất Omeprazol để người bệnh cũng như cán bộ y tế có thể tham khảo.
Bài viết đề cập đến các vấn đề chính: Omeprazol là thuốc gì? Tác dụng – Công dụng và chỉ định; Liều dùng và cách dùng; Tác dụng phụ và tương tác thuốc của Omeprazol
Omeprazol là thuốc gì?
Omeprazol là thuốc ức chế bơm proton (PPI) thường được sử dụng trong điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng, trào ngược thực quản, hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng tiết acid dạ dày khác.
Omeprazol được dùng dưới các dạng:
- Nang giải phóng chậm: 10 mg; 20 mg; 40mg.
- Viên nén giải phóng chậm: 10 mg; 20 mg; 40mg.
- Thuốc bột pha hỗn dịch uống: 2.5 mg/gói; 10mg/gói; 20mg/gói; 40 mg/gói.
- Bột pha tiêm: 40mg dạng muối Natri.
Omeprazol được cấp phép và đưa vào sử dụng lần đầu tiên vào năm 1988 dưới tên thương mại Losec và Prilosec của Astrazeneca, hiện nằm trong danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế 2015.
Tên thương mại: Agimepzol; Arpizol; Ausmezol; Bestaprazol; Cadimezol; Dafrazol; Futanol; Gastroprazol; Lomac; Losec; Omeprazole; Omecid; Omezon; Ozaloc; Prilosec; Vigasid; Viprazo…
Tác dụng của thuốc Omeprazol
Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) hay còn gọi là bơm proton ở tế bào thành dạ dày. Sử dụng Omeprazol hằng ngày có thể ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả, tác dụng tối đa xuất hiện sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét dạ dày tá tràng lượng Omeprazol có thể làm giảm đến 80% lượng acid tiết ra trong vòng 24 giờ. Ngoài ra Omeprazol còn có khả năng kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn Helicobacter pylori là nguyên nhân chính gây nên bệnh loét dạ dày – tá tràng, thường phối hợp Omeprazol với một số kháng sinh như Amoxicillin, Metronidazol, Tetracyclin.
Dược động học
Hấp thu: Omeprazol bị phá huỷ trong môi trường acid, do đó thuốc được bào chế dưới các dạng bao tan trong ruột để tránh sự phá huỷ của pH dịch dạ dày. Omeprazol được hấp thu ở ruột non trong vòng 3 – 6 giờ, sinh khả dụng đường uống khoảng 60%.
Phân bố: Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 95%, thể tích phân bố khoảng 0.13 – 0.35 L/kg
Chuyển hoá và thải trừ: Omeprazol được chuyển hoá hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450, một phần nhỏ chuyển hoá qua CYP3A4. Các chất chuyển hoá không có hoạt tính, được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương thường ngắn từ 0.5 – 1.2 giờ tuy nhiên do thuốc ức chế không thuận nghịch enzym hydro/kali adenosin triphosphatase nên thời gian tác dụng dài do đó chỉ cần uống một lần/ngày.
Công dụng và chỉ định
- Khó tiêu do tăng tiết acid
- Trào ngược dạ dày – thực quản
- Loét dạ dày – tá tràng
- Hội chứng Zollinger – Ellison
- Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do sử dụng các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) hoặc các corticoid.
Liều dùng và cách dùng
Đường uống: Omeprazol phải uống lúc đói (trước khi ăn 1 giờ – 30 phút), khi uống phải nuốt nguyên viên không được mở, nhai hoặc nghiền.
Khó tiêu liên quan đến acid: Omeprazol phải được uống hằng ngày với liều 10 mg – 20 mg trong vòng 2 đến 4 tuần.
Trào ngược dạ dày – thực quản: Liều thường dùng là 20 mg mỗi ngày trong vòng 4 tuần, có thể thêm 4 đến 8 tuần nếu chưa khỏi hẳn. Điều trị duy trì với viêm thực quản sau khi lành là 20 mg và trào ngược dạ dày – thực quản là 10 mg.
Loét dạ dày – tá tràng: Uống hằng ngày 20 mg hoặc 40 mg trong vòng 4 tuần với loét tá tràng và 8 tuần với loét dạ dày. Nếu có Helicobacter pylori dương tính thì phối hợp thêm các kháng sinh khác. Khởi đầu với phác đồ bộ 3 (Amoxicillin + Clarithromycin + Omeprazol), khi phác đồ bộ 3 trên không có kết quả có thể bổ sung thêm chế phẩm bismuth hoặc thay đổi kháng sinh.
Loét dạ dày – tá tràng liên quan đến sử dụng các thuốc chống viêm không steroid: Dùng liều 20 mg hằng ngày đến khi ngừng điều trị thuốc chống viêm
Hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu 60mg uống một lần mỗi ngày, điều chỉnh nếu cần thiết. Nếu dùng liều lớn hơn 80mg cần chia nhỏ (dùng 2 lần/ngày)
Bệnh nhân suy gan: Cần giảm liều
Bệnh nhân suy thận: Không cần giảm liều
Tiêm, truyền tĩnh mạch: Sự dụng khi bệnh nhân không thể dung nạp Omeprazol qua đường uống, thường dùng đường truyền tĩnh mạch hoặc cũng có thể tiêm tĩnh mạch chậm. Bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison cần tiêm, truyền tĩnh mạch với liều cao hơn
Cách dùng và liều dùng ở trẻ em:
Đường uống:
- Từ 5 – 10 kg: 5mg ngày 1 lần
- Từ 10 – 20 kg: 10mg ngày 1 lần
- Trên 20 kg: 20 mg ngày một lần
- Liều dùng có thể tăng khi cần thiết, thời gian điều trị từ 4 – 8 tuần
Đường tiêm, truyền tĩnh mạch:
- Từ 1 tháng đên 12 năm tuổi: 500 mcg/kg cân nặng
- Trên 12 tuổi: 2mg/kg , tối đa 40mg/ngày 1 lần.
Tác dụng phụ của Omeprazol
Các tác dụng không mong muốn của Omeprazol ít gặp, thường lành tính và có hồi phục:
Thường gặp
- Tác dụng phụ toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt
- Tác dụng phụ trên hệ tiêu hoá: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, táo bón, trướng bụng
Ít gặp
- Tác dụng phụ hệ thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, mệt mỏi
- Tác dụng phụ trên da và niêm mạc: Mày đay, ngứa, nổi ban
- Tác dụng phụ trên Gan: Tăng transaminase nhất thời
Hiếm gặp
- Tác dụng phụ toàn thân: đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn: phù mạch, sốt phản vệ
- Tác dụng phụ trên Huyết học: Giảm bạch cầu, tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu tự miễn
- Tác dụng phụ hệ thần kinh: Lú lẫn, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi, rối loạn thính giác
- Tác dụng phụ trên hệ nội tiết: Vú to ở đàn ông
- Tác dụng phụ trên hệ Tiêu hoá: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.
- Tác dụng phụ trên Gan: Viêm gan kèm vàng da hoặc không vàng da, bệnh não – gan ở người suy gan
- Tác dụng phụ trên Hô hấp: co thắt phế quản
- Khác: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Thận trọng khi sử dụng Omeprazol
Thận trọng trước khi sử dụng thuốc này, phải loại trừ khả năng bị u ác tính do thuốc có thể che lấp các triệu chứng làm muộn chẩn đoán.
Thận trọng với bệnh nhân suy gan, sự đào thải của thuốc bị chậm lại do đó cần giảm liều.
Bệnh nhân suy thận, người cao tuổi không cần giảm liều.
Sử dụng Omeprazol và các thuốc ức chế bài tiết acid khác có thể làm tăng nguy cơ bị nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do làm tăng pH dịch vị
Thời kỳ mang thai: Chưa thấy khả năng gây dị dạng và độc hại cho thai của Omeprazol, tuy nhiên cần theo dõi để loại trừ nguy cơ. Sử dụng thuốc này khi mang thai chỉ được xem xét khi thật sự cần thiết
Thời kỳ cho con bú: Omeprazol có khả năng bài tiết vào sữa mẹ nên không dùng khi đang trong thời kỳ cho con bú hoặc nếu dừng thì phải ngừng cho trẻ bú
Tương tác thuốc
Thức ăn làm giảm hấp thu và sinh khả dụng của thuốc do đó nên uống lúc đói.
Omeprazol không có tương tác quan trọng khi dùng cùng với rượu, một số kháng sinh, quinidin hoặc theophylin, metoclopramid.
Thuốc có thể làm tăng nồng độ Cyclosporin trong máu.
Thuốc làm tăng tác dụng trên Helicobacter pylori của các kháng sinh khác.
Thuốc ức chế chuyển hoá của các thuốc bị chuyển hoá bởi enzym CYPP450 của gan và làm tăng tác dụng của các thuốc như diazepam, phenytoin, wafarin…
Quá liều và xử trí quá liều
Uống hoặc tiêm, truyền tĩnh mạch với liều cao hơn khuyến cáo thuốc vẫn có khả năng dung nạp tốt. Ít có thông báo về trường hợp quá liều Omeprazol, biểu hiện lâm sàng là nhức đầu, buồn ngủ, nhịp tim nhanh nhưng đều hồi phục, không có biến chứng và không cần điều trị.
Giá bán thuốc Omeprazol
Hiện nay có rất nhiều biệt dược chứa thành phần chính là Omeprazol, độc giả có thể tham khảo giá bán của một số thuốc dưới đây:
- Thuốc Stomex được bán với giá 54.600 1 hộp 14 viên
- Thuốc Glomezol được bán với giá 65.000 1 hộp 100 viên
- Thuốc Kagasdine được bán với giá 14.000 1 hộp 20 viên
Qua bài viết trên, chắc hẳn độc giả đã có cái nhìn đầy đủ về Omeprazol cũng như các thuốc có chứa hoạt chất này. Kính mời độc giả tham khảo các bài viết khác có trên trang của nhà thuốc Lưu Văn Hoàng.
Nguồn tham khảo:
https://en.wikipedia.org/wiki/Omeprazole
https://www.drugs.com/omeprazole.html
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00338
Copy ghi nguồn: Nhà thuốc Lưu Văn Hoàng
