Janumet 50mg/850mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Janumet 50mg/850mg được sản xuất bởi Patheon Puerto Rico, Inc., có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 001110999524 (VN-17103-13).

Janumet 50mg/850mg là thuốc gì?

Thành phần

Janumet 50mg/850mg là một thuốc kê đơn, được bào chế dưới dạng viên nén phối hợp hai hoạt chất trị đái tháo đường:

• Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat): 50mg
• Metformin hydrochloride: 850mg

Trình bày

SĐK: 001110999524 (VN-17103-13)

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói: Hộp 4 vỉ x 7 viên, Hộp 8 vỉ x 7 viên

Xuất xứ: Puerto Rico

Tác dụng của thuốc Janumet 50mg/850mg

Cơ chế tác dụng

Janumet kết hợp sức mạnh của hai nhóm thuốc trị đái tháo đường với cơ chế tác động riêng biệt nhưng hiệp đồng, mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết toàn diện.

• Metformin hydrochloride: Thuộc nhóm Biguanide, Metformin là một trong những thuốc nền tảng trong điều trị đái tháo đường tuýp 2. Cơ chế chính của Metformin không kích thích tụy tiết insulin mà tập trung vào ba mục tiêu:
  • Giảm sản xuất glucose tại gan (giảm tân tạo glucose).
  • Giảm hấp thu glucose từ ruột.
  • Tăng độ nhạy cảm của insulin ở các mô ngoại vi (cơ, mỡ), giúp cơ thể sử dụng glucose hiệu quả hơn.
• Sitagliptin: Là một chất ức chế mạnh và chọn lọc enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Cơ chế của Sitagliptin dựa trên hệ thống incretin nội sinh. Incretin (bao gồm GLP-1 và GIP) là các hormone được ruột tiết ra sau bữa ăn, có vai trò kích thích tuyến tụy tăng tiết insulin và ức chế tiết glucagon (một hormone làm tăng đường huyết) một cách phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu. Enzyme DPP-4 sẽ nhanh chóng phân hủy các incretin này. Bằng cách ức chế DPP-4, Sitagliptin làm tăng nồng độ và kéo dài thời gian hoạt động của incretin, từ đó tăng cường giải phóng insulin từ tế bào beta của tụy khi đường huyết tăng.

Sự kết hợp này mang tính bổ sung hoàn hảo: Metformin giải quyết tình trạng đề kháng insulin và giảm sản xuất glucose nền, trong khi Sitagliptin tăng cường đáp ứng của tụy với bữa ăn, giúp kiểm soát đường huyết sau ăn hiệu quả.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu: Đối với Metformin, sinh khả dụng khi bụng đói khoảng 50-60%. Thức ăn làm giảm nhẹ và làm chậm tốc độ hấp thu Metformin, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến Sitagliptin.

Phân bố: Sitagliptin có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (38%). Metformin gắn kết không đáng kể với protein huyết tương và phân bố vào hồng cầu.

Chuyển hóa: Sitagliptin được chuyển hóa một phần nhỏ, chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Metformin không bị chuyển hóa ở gan.

Thải trừ: Cả hai hoạt chất đều được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Sitagliptin khoảng 12.4 giờ, trong khi của Metformin là khoảng 6.2 giờ trong huyết tương.

Thuốc Janumet 50mg/850mg được chỉ định trong bệnh gì?

Janumet được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành bị đái tháo đường tuýp 2 trong các trường hợp:

• Liệu pháp khởi đầu khi chế độ ăn và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết.
• Bệnh nhân chưa kiểm soát được đường huyết với đơn trị liệu Metformin ở liều tối đa.
• Bệnh nhân đã dùng liệu pháp phối hợp Sitagliptin và Metformin với các viên riêng lẻ.
• Liệu pháp phối hợp ba thuốc với một sulfonylurea (SU), một chất chủ vận PPARγ (như pioglitazone), hoặc với insulin khi các phác đồ hai thuốc chưa đạt hiệu quả mong muốn.

Liều dùng của thuốc Janumet 50mg/850mg

Liều dùng của Janumet cần được cá thể hóa dựa trên phác đồ điều trị hiện tại, hiệu quả và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày không vượt quá 100mg Sitagliptin.

• Liều thông thường là một viên, uống hai lần mỗi ngày.
• Liều khởi đầu được xác định dựa trên phác đồ bệnh nhân đang sử dụng. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều Metformin từ từ sau mỗi 1-2 tuần để cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa.

Cách dùng của thuốc Janumet 50mg/850mg

Để đạt hiệu quả tốt nhất và giảm thiểu tác dụng phụ, bệnh nhân nên uống thuốc cùng với bữa ăn. Uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn giúp làm giảm đáng kể các triệu chứng khó chịu trên đường tiêu hóa (như buồn nôn, tiêu chảy) thường gặp do Metformin.

Không sử dụng thuốc Janumet 50mg/850mg trong trường hợp nào?

Bệnh nhân suy thận nặng với độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) dưới ngưỡng 30 mL/phút/1,73 m².

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Sitagliptin, Metformin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Các trường hợp nhiễm toan chuyển hóa ở cả thể cấp tính và mạn tính, đặc biệt là biến chứng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Các tình trạng cấp tính có nguy cơ làm thay đổi chức năng thận hoặc gây thiếu oxy mô như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc, suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim cấp.

Suy gan, ngộ độc rượu cấp tính, nghiện rượu.

Phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Janumet 50mg/850mg

Thận trọng

Liên quan đến Metformin: Nguy cơ nhiễm toan Lactic (Lactic Acidosis)

• Đây là một biến chứng chuyển hóa hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọng, có tỷ lệ tử vong cao nếu không được chẩn đoán và điều trị kịp thời. Nguy cơ tăng lên ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, người cao tuổi, người lạm dụng rượu, hoặc có các bệnh lý gây thiếu oxy mô (suy tim, suy hô hấp).
• Các triệu chứng khởi phát có thể không đặc hiệu, bao gồm mệt mỏi, đau cơ, khó thở, đau bụng.
• Bệnh nhân phải ngưng sử dụng Janumet và thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng trên.
• Cần ngưng thuốc tạm thời trước và trong vòng 48 giờ sau khi thực hiện các thủ thuật chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod.

Liên quan đến Sitagliptin: Nguy cơ viêm tụy cấp (Acute Pancreatitis)

• Đã có báo cáo về các trường hợp viêm tụy cấp ở bệnh nhân sử dụng Sitagliptin.
• Triệu chứng điển hình là đau bụng dữ dội, liên tục, có thể lan ra sau lưng.
• Bệnh nhân nên được thông báo về triệu chứng này và cần ngừng thuốc, liên hệ y tế ngay lập tức nếu nghi ngờ bị viêm tụy cấp.
• Các nguy cơ khác bao gồm đau khớp nặng và phản ứng quá mẫn (phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson).

Tác dụng phụ

Rất phổ biến/Phổ biến (chủ yếu do Metformin): Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn. Các triệu chứng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị và sẽ giảm dần.

Phổ biến (chủ yếu do Sitagliptin): Viêm mũi họng, đau đầu, hạ đường huyết (khi phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin).

Nguy cơ hạ đường huyết khi dùng Janumet đơn độc là thấp, vì cả hai hoạt chất đều có cơ chế phụ thuộc vào nộng độ glucose.

Tương tác

Các thuốc dùng đồng thời có thể ảnh hưởng đến chức năng thận (ví dụ: thuốc cản quang chứa iod, một số thuốc NSAID) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Rượu làm tăng tác động của Metformin lên chuyển hóa lactat, tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Các thuốc ức chế OCT2 (như ranolazine, cimetidine) có thể làm tăng nồng độ Metformin trong máu.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ, không khuyến cáo sử dụng Janumet trong thai kỳ. Insulin thường là liệu pháp được ưu tiên.

Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định sử dụng Janumet do chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Janumet không có hoặc có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên, bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết, đặc biệt khi phối hợp Janumet với các thuốc khác như sulfonylurea hoặc insulin.

Quá liều và xử trí

Sitagliptin: Áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường. Thẩm tách máu có thể loại bỏ một phần Sitagliptin.

Metformin: Quá liều Metformin có thể dẫn đến nhiễm toan lactic, là một tình trạng cấp cứu y tế. Thẩm phân máu là phương pháp hiệu quả nhất để loại bỏ Metformin và điều chỉnh tình trạng nhiễm toan.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Janumet 50mg/850mg ở nhiệt độ dưới 30°C, ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và độ ẩm.

Sản phẩm tương tự thuốc Janumet 50mg/850mg

Một sản phẩm tương tự phổ biến là Janumet 50mg/1000mg. Sản phẩm này chứa cùng hàm lượng Sitagliptin (50mg) nhưng có hàm lượng Metformin hydrochloride cao hơn (1000mg). Việc lựa chọn giữa hai hàm lượng này phụ thuộc vào liều Metformin mà bệnh nhân cần để đạt được mục tiêu kiểm soát đường huyết, cũng như khả năng dung nạp của họ, theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

Tài liệu tham khảo

Awadhesh Kumar Singh, Ashok Kumar Das. Efficacy of Dapagliflozin + Sitagliptin + Metformin Versus Sitagliptin + Metformin in T2DM Inadequately Controlled on Metformin Monotherapy: A Multicentric Randomized Trial, truy cập ngày 03 tháng 09 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39636567/