Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc hỗn dịch nhỏ mắt Azarga được sản xuất bởi Công ty S. A. Alcon, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-17810-14.

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga là thuốc gì?

Thành phần

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa thành phần mỗi ml dịch là

Brinzolamid …………… 10 mg

Timolol maleat ………… 6,8 mg tương đương Timolol 5 mg

Dạng bào chế: Hỗn dịch nhỏ mắt.

Trình bày

SĐK: VN-17810-14

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ chứa 5ml hỗn dịch.

Xuất xứ: Bỉ

Tác dụng của hỗn dịch nhỏ mắt Azarga 

Cơ chế tác dụng 

Hai hoạt chất có trong hỗn dịch nhỏ thuốc là brinzolamid và timolol maleat, đều có tác dụng giúp làm giảm các tình trạng tăng nhãn áp thông qua việc giảm tiết thủy dịch với nhiều cơ chế khác nhau. Sự kết hợp giữa các thành phần này với nhau giúp thúc đẩy quá trình hạ nhãn áp.

Brinzolamid là hoạt chất chống carbonic anhydrase mạnh (CA-II) ở người mạnh và iso-enzym này tập chung chủ yếu ở vùng mắt. Quá trình chống carbonic anhydrase ở tua mi mắt giúp hạn chế sự tiết thủy dịch với cơ chế làm giảm sự tạo thành  ion bicarbonat qua đó ức chế vận chuyển natri và thủy dịch.

Timolol Maleate là dạng muối maleate của timolol, một dẫn xuất propanolamine và là chất đối kháng beta-adrenergic không chọn lọc. Timolol nhỏ mắt làm giảm áp lực nội nhãn có thể bằng cách giảm sản xuất thủy dịch do giảm lưu lượng máu đến các thể mi và tổng hợp cAMP.

Đặc điểm dược động học 

Đặc điểm	Brinzolamid	Timolol
Hấp thu	Hấp thu qua giác mạc và vào vòng tuần hoàn chung
Phân bố	Tỉ lệ liên kết protein huyết tương của brinzolamid ở mức trung bình (khoảng 60%). Brinzolamid tập trung chủ yếu trong tế bào hồng cầu do thuốc có ái lực cao, liên kết với CA-II và ở mức độ ít hơn là với CA-I. Ái lực của brinzolamid và chất chuyển hoá với tế bào hồng cầu và các mô CA dẫn tới thuốc có nồng độ thấp trong huyết tương.	Timolol có thể đo được trong thuỷ dịch người sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt timolol và trong huyết tương cho tới 12 giờ sau khi dùng hỗn dịch
Chuyển hóa	Chất chuyển hoá chính của brinzolamid ở người là N-desethyl brinzolamid, chất này cũng liên kết với CA-I khi có mặt brinzolamid và tích luỹ trong tế bào hồng cầu.	Timolol được chuyển hoá theo 2 đường. Một đường tạo ra chuỗi ethanolamine trên vòng thiadiazol và đường còn lại tạo ra chuỗi ethanolic trên morpholin nitrogen và một chuỗi thứ hai tương tự với nhóm carbonyl gắn vào nitrogen. Timolol chuyển hoá chủ yếu nhờ CYP2D6.
Thải trừ	Thải trừ chủ yếu qua phân	Thải trừ chủ yếu qua thận Khoảng 20% liều timolol được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi, phần còn lại dưới dạng chất chuyển hoá.

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga được chỉ định trong bệnh gì?

Hỗn dịch được sử dụng với người trưởng thành trong điều trị giảm áp lực nội nhãn (IOP) bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà trị liệu hạ nhãn áp không hiệu quả.

Liều dùng của thuốc nhỏ mắt Azarga 

Liều dùng

Nhỏ 1 giọt hỗn dịch vào túi kết mạc của mắt bị bệnh 2 lần mỗi ngày.

Cách dùng: 

Thuốc chỉ dùng làm nhỏ mắt.

Lắc kỹ lọ thuốc trước khi sử dụng.

Sau khi mở nắp, cần tháo bỏ vòng gắn đảm bảo nếu nó bị rời ra.

Nếu người bệnh phải dùng phối hợp nhiều loại thuốc, nên sử dụng các thuốc cách nhau ít nhất 5 phút để đạt được hiệu quả tối đa.

Không sử dụng thuốc nhỏ mắt Azarga trong trường hợp nào?

Không dùng thuốc nhỏ mắt Azarga trong các trường hợp mẫn cảm với bất kỳ thành phần của thuốc

Các trường hợp có tiền sử mắc các bệnh về đường hô hấp bao gồm cả hen phế quản, CÔP, tắc nghẽn đường thở mãn tính nặng, viêm mũi dị ứng nặng

Các trường hợp mắc bệnh về nhịp chậm xoang, hội chứng nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ hai hoặc ba, suy tim rõ rệt hoặc sốc tim

Bệnh nhân suy thận nặng

Bệnh nhân bị nhiễm toan tăng clorid máu

Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc nhỏ mắt Azarga 

Thận trọng

Thận trọng chung

Do hỗn dịch được hấp thụ toàn thân, trong đó bao gồm thành phần timolol (thuộc nhóm chẹn beta-adrenergic) nên có thể xảy ra những tác dụng phụ không mong muốn trên tim mạch, phổi trong quá trình sử dụng.

Có thể thể xảy ra các phản ứng quá mẫn hay gặp với các dẫn xuất sulphonamid nên cần ngưng sử dụng nếu xảy ra các dấu hiệu của phản ứng 

Các chất ức chế carbonic anhydrase có thể ảnh hưởng đến sự hydrat hóa ở giác mạc gây mất bù và phù giác mạc, nên cần theo dõi cẩn thận với những bệnh nhân bị tổn thương giác mạc.

Rối loạn tim

Với những bệnh nhân mắc các bệnh về tim mạch, huyết áp nên đánh giá cẩn trọng với những thuốc chẹn beta và cân nhắc hiệu chỉnh liều với các hoạt chất khác.

Cần kiểm soát đầy đủ trước khi sử dụng với timolol trên những bệnh nhân bị suy tim.

Rối loạn mạch

Những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng như những dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud cần phải thận trọng khi điều trị thuốc

Rối loạn hô hấp

Một số báo cáo đã cho rằng sau khi sử dụng một số thuốc tra mắt chẹn beta đã xảy ra các phản ứng đường hô hấp, có cả tử vong.

Hạ đường huyết/ bệnh đái tháo đường

Do các thuốc chẹn beta có thể che dấu các dấu hiệu, triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính nên thận trọng khi dùng các thuốc chẹn beta cho những bệnh nhân hạ đường huyết tự phát hoặc đái tháo đường.

Cường giáp

Các dấu hiệu của bệnh cường giáp có thể bị che dấu bởi các thuốc chẹn beta.

Yếu cơ

Các triệu chứng yếu cơ như nhược cơ, song thị, sụp mi, yếu toàn thân đã được báo cáo lại sau khi sử dụng các thuốc chẹn beta-adrenergic.

Các thuốc ức chế beta khác

Nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng của các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta đường toàn thân khi sử dụng timolol, do các tác dụng trên áp lực nội nhãn hoặc các tác dụng chẹn beta toàn thân đã biết có thể xuất hiện. Theo khuyến cáo, không nên sử dụng hai thuốc chẹn beta-adrenergic tại chỗ.

Phản ứng quá mẫn

Các phản ứng có thể xảy ra mạnh hơn khi sử dụng các thuốc chẹn bêt với người có tiền sử mẫn cảm nặng với một số dị nguyên. 

Gây mê phẫu thuật

Nên báo cáo với bác sĩ gây mẹ khi sử dụng timolol do các thuốc nhãn khoa chẹn beta có thể ức chế các tác dụng chủ vận beta toàn thân như của adrenalin.

Tác dụng trên mắt

Hướng dẫn cẩn thận và chi tiết về cách sử dụng hỗn dịch thuốc nhỏ mắt Azarga. 

Thuốc chưa được nghiên cứu và khuyến cáo không dùng ở những bệnh nhân bị glomcom góc hẹp.

Hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA được hấp thu vào tuần hoàn chung vì vậy những tác dụng của các thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng đường uống có thể làm giảm khả năng thực hiện những hoạt động cần có sự tỉnh táo đầu óc và/hoặc phối hợp các động tác ở bệnh nhân cao tuổi.

Kính áp tròng

Hỗn dịch thuốc có thể gây kích ứng và làm đổi màu kính áp tròng mềm, nên tránh tiếp xúc kính áp tròng

Không sử dụng thuốc sau khi mở lọ 4 tuần.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt AZARGA trong các thử nghiệm lâm sàng, loạn loạn vị giác (cảm giác bất thường hoặc đắng ở miệng sau khi nhỏ thuốc) là một tác dụng bất lợi toàn thân thường được mô tả. Do thuốc nhỏ mắt chảy vào mũi hầu thông qua ống mũi lệ và do brinzolamid gây ra.

Brinzolamid có trong hỗn dịch  nhỏ mắt AZARGA là dẫn chất sulfonamid có tác dụng ức chế carbonic anhydrase và hấp thu vào tuần hoàn chung. Những tác dụng không mong muốn có thể xuất hiện trên hệ tiêu hóa, hệ thần kinh, tuần hoàn, máu, thân và chuyển hóa khi dùng chất ức chế carbonic anhydrase đường toàn thân hoặc tại chỗ.

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra như sau

Phân loại hệ cơ quan	Tác dụng bất lợi (thuật ngữ của MedDRA
Rối loạn hệ miễn dịch	Sốc phản vê, mẫn cảm
Rối loạn tim	Đánh trống ngực
Rối loạn tai và mê đạo	Ù tai
Rối loạn tâm thần	Trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh	Chóng mặt, nhức đầu, dị cảm
Rối loạn mắt	Dị ứng mắt, phù mí mắt, suy giảm thị lực, viêm kết mạc
Rối loạn mạch	Tăng huyết áp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Hen, khó thở, chảy máu cam
Rối loạn tiêu hóa	Đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn
Da và các tổ chức dưới da	Rụng tóc, ban đỏ phát ban, ngứa
Rối loạn cơ và các mô liên kết	Đau cơ
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc	Đau ngực, mệt mỏi

Tương tác

Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritornavir và troleandomycin ức chế sự chuyển hóa của brinzolamid bằng CYP3A4.

Có thể có tác dụng hiệp đồng trên các tác dụng toàn thân đã biết của các thuốc ức chế carbonic anhydrase ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống và thuốc nhỏ mắt brinzolamid. Không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc nhỏ mắt có chứa brinzolamid và các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống.

Phản ứng tăng huyết áp khi ngừng clonidin đột ngột có thể trầm trọng hơn khi đang sử dụng các thuốc chẹn beta. 

Nguy cơ xảy ra tác dụng chẹn beta toàn thân (như giảm nhịp tim, trầm cấm) đã được báo cáo khi kết hợp điều trị thuốc ức chế CYP2D6 (như quinidin, fluoxetin, paroxetin) và timolol. 

Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường.

Có thể có tác dụng hiệp đồng dẫn tới hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim đáng kể khi dùng đồng thời các dung dịch nhỏ mắt chẹn beta với các thuốc chẹn kênh calci, chẹn beta-adrenergic, các thuốc chống loạn nhịp (bao gồm amiodaron), hoặc glycosid tim loại digitalis, các thuốc giả cường giao cảm đường uống.

Giãn đồng tử do sử dụng đồng thời thuốc tra mắt chẹn beta và adrenalin (epinephrin) đỗi khi đã được báo cáo. 

Các thuốc chẹn beta có thể làm giảm đáp ứng với adrenalin được dùng để điều trị các phản ứng quá mẫn. Cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc sốc phản vệ.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Thuốc không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú do chưa có đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn khi sử dụng trên những đối tượng này.

Quá liều và xử trí

Trong trường hợp không may nuốt phải thuốc, các triệu chứng quá liều như hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim và co thắt phế quản có thể xảy ra.

Do brinzolamid, các tình trạng mất cân bằng điện giải, tiến triển tới nhiễm toan máu và các tác dụng trên hệ thần kinh có thể xảy ra. Cần theo dõi điện giải huyết thanh đặc biệt là kali máu và pH máu.

Thuốc nhỏ mắt Azarga 5ml giá bao nhiêu? bán ở đâu?

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga giá bao nhiêu ? Hiện thuốc đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá sản phẩm có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời. 

Kính mời quý khách xem thêm một số sản phẩm khác tại nhà thuốc của chúng tôi có cùng tác dụng:  

Thuốc Duotrav có chứa thành phần chính là travoprost, timolol maleat giúp điều trị  giảm áp lực nội nhãn cầu (IOP) ở những bệnh nhân glaucom góc mở hay trong trường hợp tăng áp lực nhãn cầu, được sản xuất bởi Công ty S.A Alcon Couvreur N.V – Bỉ. Hiện thuốc Duotrav đang được bán với giá 360.000 đồng/ hộp 1 lọ 2,5 ml.

Thuốc Combigan có chứa thành phần natri phosphat dibasic heptahydrat, benzalkonium clorid, acid hydrocloric, giúp điều trị bệnh về mắt với tác dụng làm giảm đi áp lực ở nội nhãn, được sản xuất bởi hãng Allergan tại Iceland. Hiện thuốc nhỏ mắt Combigan đang được bán với giá 300.000 đồng/ hộp 1 lọ 5ml.

Tại sao nên lựa chọn hỗn dịch nhỏ mắt Azarga ?

Ưu điểm

Nhược điểm

Thuốc nhỏ mắt Azarga có chứa thành phần Brinzolamid và Timolol giúp điều trị giảm áp lực nội nhãn (IOP) bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà trị liệu hạ nhãn áp không hiệu quả. Thuốc được sản xuất bởi công ty dược phẩm S. A. Alcon – Bỉ đạt chuẩn quy trình sản xuất GMP – Châu Âu, nên uy tín, sản phẩm đạt chất lượng. Thuốc được bào chế ở dạng dung dịch nhỏ mắt, là dạng dùng phổ biến với cách dùng đơn giản và hiệu quả.

Thuốc không dùng cho trẻ dưới 18 tuổi. Thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng và có thể có tương tác với nhiều thuốc khi phối hợp cùng

Tài liệu tham khảo

1. Được viết bởi chuyên gia Pubchem. Timolol maleat. Thời gian truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2023, từ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Timolol-maleate
2. Được viết bởi chuyên gia Pubchem. Brinzolamid. Thời gian truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2023, từ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Brinzolamide
3. Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hỗn dịch nhỏ mắt Azarga, tại đây.