Equoral 25mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Equoral 25mg có cơ sở sản xuất là Teva Czech Industries s.r.o., được lưu hành tại Việt Nam với số đăng ký là 859114399723.

Equoral 25mg là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên Equoral 25mg chứa thành phần:

• Ciclosporin 25mg
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế : Viên nang mềm

Trình bày

SĐK: 859114399723

Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Cộng hòa Séc

Tác dụng của thuốc Equoral 25mg

Cơ chế tác dụng

Ciclosporine là một endecapeptide vòng, là chất ức chế calcineurin. Ciclosporine gây ức chế miễn dịch thông qua một số con đường, bao gồm ức chế calcineurin và kinase đầu cuối Nc-Jun (JNK) và các con đường p38, và gây ra sự biểu hiện tăng lên của yếu tố tăng trưởng chuyển dạng β1 (TGF-β1).

Calcineurin là một phosphatase phụ thuộc calmodulin, được kích thích trong quá trình hoạt hóa tế bào T. Sau khi được hoạt hóa, nó liên kết với và khử phosphoryl hóa tế bào T hoạt hóa (NFAT), do đó kích hoạt các protein này. Khi được kích hoạt, các protein NFAT di chuyển đến nhân, tại đây chúng liên kết với các yếu tố phiên mã khác và DNA để thúc đẩy phiên mã interleukin (IL)-2.

Do đó, ức chế calcineurin sẽ ngăn cản khả năng khử phosphoryl hóa và kích hoạt NFAT, ảnh hưởng đến phiên mã các cytokine quan trọng trong phản ứng miễn dịch.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng kém với giá trị trung bình khoảng 25%. Ciclosporine ưa mỡ, do đó dễ dàng được hấp thụ qua màng tế bào.

Phân bố

Khi đi vào tuần hoàn toàn thân, Ciclosporine liên kết mạnh với hồng cầu.

Chuyển hóa

Khi vào ruột, Ciclosporine được chuyển hóa bởi các isozyme CYP3A đường tiêu hóa, chủ yếu là CYP3A4 và CYP3A5, tạo thành khoảng 25 chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu là AM1 và AM9, là các sản phẩm hydroxyl hóa, và AM4N, là N-demethyl hóa.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa ciclosporine chủ yếu được bài tiết qua mật, chỉ có khoảng 3% thuốc được đào thải qua thận.

Equoral 25mg được chỉ định trong bệnh gì?

Equoral 25mg Ciclosporine được chỉ định trong :

• Phòng ngừa thải ghép sau ghép tim, thận, phổi, gan, tụy hoặc ghép tim–phổi.
• Phòng ngừa thải ghép và điều trị bệnh cơ quan ghép chống lại vật chủ sau khi ghép tủy xương.
• Viêm màng bồ đào nội sinh.
• Hội chứng thận hư.
• Viêm khớp dạng thấp.
• Viêm da cơ địa.
• Bệnh vẩy nến.

Liều dùng của thuốc Equoral 25mg

Ghép tạng đặc

• Tổng liều: 10–15mg/kg/ngày
• Chia 2 lần: 5–7,5mg/kg/lần, 2 lần/ngày

Ghép tủy xương

• Tổng liều: 12,5–15mg/kg/ngày
• Chia 2 lần: 6,25–7,5mg/kg/lần, 2 lần/ngày

Giảm eGFR ngoài ghép (suy thận)

• Nếu eGFR giảm > 25%: giảm liều 25–50%
• Nếu eGFR giảm > 35%: tiếp tục giảm thêm theo đáp ứng

Viêm màng bồ đào

• Liều khởi đầu: 5mg/kg/ngày
• Liều tối đa (nếu cần): 7mg/kg/ngày

Hội chứng thận hư

• Người lớn: 5mg/kg/ngày
• Trẻ em: 6mg/kg/ngày

Viêm khớp dạng thấp

• Giai đoạn đầu (6 tuần): 3mg/kg/ngày
• Có thể tăng: 4mg/kg/ngày

Bệnh vẩy nến

• Khởi đầu: 2,5mg/kg/ngày
• Duy trì tối đa: 5mg/kg/ngày

Viêm da cơ địa

• Liều: 2,5–5mg/kg/ngày
• Thời gian tối đa: 8 tuần

Cách dùng của thuốc Equoral 25mg

• Uống thuốc với nước cùng bữa ăn sáng và tối (2 lần uống cách nhau 12 giờ).
• Không uống nước ép bưởi trong 1 giờ trước và sau khi dùng thuốc.

Không sử dụng thuốc Equoral 25mg trong trường hợp nào?

• Không dùng thuốc Equoral 25mg cho người có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Hội chứng thận hư hoặc viêm da cơ địa, vảy nến kèm suy giảm chức năng thận, viêm khớp dạng thấp hoặc nhiễm khuẩn chưa kiểm soát.
• Tăng huyết áp không ổn định hoặc ung thư ác tính.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.
• Đồng thời sử dụng tacrolimus hoặc rosuvastatin.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Equoral 25mg

Thận trọng

• Chỉ sử dụng Equoral 25mg theo đơn và dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên môn.
• Điều trị phải được tiến hành trong môi trường có trang thiết bị xét nghiệm đầy đủ.
• Bác sĩ cần nắm rõ kết quả theo dõi lâm sàng và xét nghiệm của bệnh nhân.
• Thời gian dùng kéo dài cần áp dụng chiến lược dự phòng và điều trị nhiễm khuẩn.
• Theo dõi chức năng gan và thận định kỳ, ở người già cần giám sát chặt chẽ và chăm sóc đặc biệt.
• Định lượng nồng độ creatinin huyết thanh hai tuần một lần trong ba tháng đầu, sau đó mỗi tháng một lần.
• Theo dõi nguy cơ thay đổi cấu trúc thận và điều chỉnh liều nếu dấu hiệu suy thận xuất hiện.
• Bệnh nhân suy thận nặng nên bắt đầu với liều thấp và theo dõi chức năng thận trước khi khởi trị.
• Thận trọng khi phối hợp với methotrexat hoặc lercanidipin.
• Hạn chế tiếp xúc ánh nắng mặt trời; không dùng đồng thời với liệu pháp quang hóa trị hoặc tia UVB.
• Không tiêm vaccin sống trong thời gian điều trị.
• Thận trọng ở bệnh nhân tăng uric máu và cần điều chỉnh chế độ ăn nếu lipid máu tăng.
• Khi dùng đồng thời thuốc giữ kali phải kiểm soát chặt chẽ nồng độ kali.
• Ngừng thuốc tạm thời hoặc vĩnh viễn nếu xuất hiện dấu hiệu tổn thương cơ hoặc tăng áp lực nội sọ.
• Cảnh giác tác dụng tiêu chảy và khó chịu dạ dày do thành phần macrogolglycerol hydroxystearat
• Tuyệt đối không uống rượu trong suốt quá trình dùng thuốc.
• Do có sorbitol, không dùng cho người không dung nạp fructose.
• Chưa có kinh nghiệm sử dụng ở trẻ viêm màng bồ đào nội sinh hoặc viêm vẩy nến.
• Ngưng thuốc nếu huyết áp tăng và không kiểm soát được bằng trị liệu phù hợp.

Tác dụng phụ

• Hay gặp : tăng huyết áp, tăng cholesterol, lipid máu, tăng đường huyết, ban dị ứng, rậm lông, tăng cân, phù
• Thường gặp : nhiễm khuẩn và xâm lấn, nôn, buồn nôn, biếng ăn, viêm tụy, rối loạn chức năng gan, rối loạn chức năng thận, đau cơ, chuột rút, mệt mỏi vị trí tiêm/đặt thuốc, xuất huyết tại vết mổ.
• Ít gặp : thiếu máu, giảm tiểu cầu, hội chứng tan máu, thiếu máu tan máu ở mao mạch, rối loạn kinh nguyệt, chứng vú to ở nam giới, dị cảm, run, đau đầu
• Hiếm gặp : khối u lành tính, ác tính, co giật, hôn mê, mù vỏ não, giảm đáp ứng, mất phương hướng, giảm thị lực, phản ứng quá mẫn

Tương tác

• Thận trọng khi dùng cùng ketoconazol gây ức chế CYP3A4, làm tăng nồng độ ciclosporin dẫn đến độc tính thận và tăng huyết áp.
• Thận trọng khi dùng cùng rifampicin gây cảm ứng CYP3A4, làm giảm nồng độ ciclosporin làm giảm hiệu quả ức chế miễn dịch.
• Thận trọng khi dùng cùng aminoglycosid (gentamicin) do làm tăng nguy cơ độc tính thận.
• Chống chỉ định phối hợp với sirolimus do nguy cơ độc tính thận cộng hưởng và ảnh hưởng đến chuyển hóa.
• Thận trọng khi dùng cùng diltiazem hoặc verapamil do làm tăng nồng độ ciclosporin.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Không dùng Equoral 25mg cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Equoral 25mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng : ngủ gà, đau đầu, ngộ độc, nhịp tim nhanh, suy giảm chức năng thận, nôn.

Xử trí : Báo ngay với bác sĩ điều trị và đến cơ sở y tế gần nhất để tiến hành điều trị triệu chứng kịp thời.

Bảo quản

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản thuốc ở nơi thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp từ mặt trời.

Tài liệu tham khảo

1. Hướng dẫn sử dụng của thuốc. Xem ngay TẠI ĐÂY.

2. Julia M Barbarino, Christine E Staatz, Raman Venkataramanan, Teri E Klein, Russ B Altman (2014), PharmGKB summary: cyclosporine and tacrolimus pathways. Truy cập ngày 05/07/2025 từ https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4119065/