Cosopt 5ml

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Cosopt 5ml có cơ sở sản xuất là Santen Pharmaceutical Co., Ltd. – Nhà máy Noto, được lưu hành tại Việt Nam với số đăng ký là 499110358024.

Cosopt 5ml là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi lọ Cosopt 5ml chứa thành phần:

• Dorzolamid (dưới dạng dorzolamid hydroclorid) 100mg/5ml
• Timolol (dưới dạng timolol maleat) 25mg/5ml
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế : Dung dịch nhỏ mắt

Trình bày

SĐK: 499110358024

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ x 5ml

Xuất xứ: Nhật Bản

Tác dụng của thuốc Cosopt 5ml

Cơ chế tác dụng

Dorzolamid hydroclorid hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc enzyme carbonic anhydrase II tại các tế bào thể mi, từ đó làm chậm quá trình tạo thành ion bicarbonat. Kết quả là sự vận chuyển natri và dịch vào lòng nhãn thất giảm, dẫn đến giảm tổng hợp thủy dịch.

Timolol maleat là chất đối kháng không chọn lọc của thụ thể β‑adrenergic, mặc dù cơ chế chính xác trong việc hạ nhãn áp chưa được làm rõ hoàn toàn, nhiều nghiên cứu cho thấy timolol chủ yếu giảm sản xuất thủy dịch, và trong một số trường hợp còn có thể tăng nhẹ quá trình thoát thủy dịch.

Khi phối hợp hai thành phần này, thuốc đem lại hiệu quả giảm áp lực nội nhãn tăng vượt trội so với từng hoạt chất đơn độc. Sau khi nhỏ vào mắt, dung dịch này giúp giảm áp lực nội nhãn—yếu tố nguy cơ lớn trong quá trình tổn thương thần kinh thị giác và mất thị lực do glôcom—mà không gây ra các tác dụng không mong muốn thường gặp như co đồng tử, rối loạn điều tiết hay quáng gà.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu

Khi nhỏ mắt, dorzolamid phát huy tác dụng tại chỗ ở nồng độ thấp nên ít bị hấp thu toàn thân. Ở liều điều trị, thuốc vẫn đủ khả năng giảm nhãn áp mà không gây rối loạn cân bằng axit–bazơ hay thay đổi điện giải như các chất ức chế carbonic anhydrase dùng đường uống.

Timolol được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân với nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,46ng/ml sau liều buổi sáng và 0,35ng/ml sau liều buổi chiều sau khi nhỏ mắt dung dịch timolol maleat 0,5% hai lần mỗi ngày.

Phân bố

Dorzolamid sau khi dùng tại chỗ có thể vào tuần hoàn chung, tuy nhiên nồng độ tự do trong huyết tương rất thấp. Thuốc tích lũy chủ yếu trong hồng cầu nhờ ái lực chọn lọc với carbonic anhydrase II (CA‑II).

Chuyển hóa

Dorzolamid bị khử ethyl tạo thành chất chuyển hóa N‑desethyl, có hoạt tính ức chế CA‑II kém hơn và đồng thời tác dụng lên isoenzym CA‑I. Chất chuyển hóa này cũng tích lũy trong hồng cầu nhờ gắn với CA‑I.

Thải trừ

Thuốc gốc và chất chuyển hóa chủ yếu thải qua đường nước tiểu dưới dạng không đổi.

Sau khi ngưng dùng, dorzolamid rút khỏi hồng cầu theo cơ chế không tuyến tính: giai đoạn đầu nồng độ giảm nhanh, sau đó có pha thải trừ chậm với thời gian bán thải xấp xỉ 4 tháng.

Cosopt 5ml được chỉ định trong bệnh gì?

Cosopt 5ml Dorzolamid được chỉ định điều trị áp lực nội nhãn tăng ở những bệnh nhân mắc glôcôm góc mở hoặc glôcôm do giả bong bao, khi liệu pháp đơn trị bằng thuốc chẹn β‑adrenergic tại chỗ không đạt hiệu quả.

Liều dùng của thuốc Cosopt 5ml

Liều dùng: Nhỏ 1 giọt Cosopt 5ml vào túi kết mạc của mắt cần điều trị, 2 lần/ngày.

Nếu đang dùng thêm bất kỳ thuốc nhỏ mắt khác, hãy chờ ít nhất 10 phút sau khi nhỏ COSOPT trước khi dùng thuốc tiếp theo.

Lưu ý :

• Rửa tay sạch sẽ trước khi thao tác.
• Tránh để đầu lọ tiếp xúc trực tiếp với mí mắt, lông mi hoặc bất kỳ bề mặt nào để hạn chế nguy cơ nhiễm khuẩn.
• Khóa chặt sau mỗi lần sử dụng, tránh va chạm, kiểm tra hạn dùng và không để lọ thuốc tiếp xúc với nguồn ô nhiễm. Dung dịch nhỏ mắt nếu bị nhiễm vi khuẩn có thể gây viêm nhiễm nghiêm trọng, dẫn đến tổn thương giác mạc và mất thị lực.

Cách dùng của thuốc Cosopt 5ml

Bước 1 : Rửa tay thật sạch với xà phòng và lau khô.

Bước 2 : Mở lọ: tuyệt đối không để đầu lọ chạm vào mắt, vùng da quanh mắt hoặc ngón tay.

Bước 3 : Ngửa nhẹ đầu ra sau, giữ lọ lộn ngược ngay phía trên mắt cần nhỏ.

Bước 4 : Kéo nhẹ mí dưới xuống, mắt hướng lên trần, rồi bóp nhẹ phần dẹt của lọ để nhỏ 1 giọt vào khe hở giữa mí và nhãn cầu.

Bước 5 : Sau khi nhỏ xong, ấn một ngón tay vào khóe mắt gần mũi hoặc nhẹ nhàng nhắm mắt trong 2 phút để thuốc lưu lại và hạn chế hấp thu toàn thân.

Bước 6 : Lặp lại các bước từ 3–5 cho mắt còn lại nếu bác sĩ chỉ định điều trị hai bên.

Bước 7 : Đóng lọ: đặt nắp trở lại, đóng chặt để bảo đảm vô trùng và bảo quản thuốc.

Không sử dụng thuốc Cosopt 5ml trong trường hợp nào?

Không dùng Cosopt 5ml cho người có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Rối loạn hô hấp: hen phế quản (hiện tại hoặc tiền sử) hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.

Rối loạn nhịp tim nặng: nhịp xoang chậm, hội chứng suy nút xoang, block nhĩ‑xoang, block nhĩ‑thất độ II hoặc III không kiểm soát được với máy tạo nhịp, suy tim nặng, sốc tim.

Suy thận nặng: độ lọc cầu thận < 30 ml/phút hoặc có tình trạng nhiễm toan tăng clo huyết.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Cosopt 5ml

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người có bệnh mạch vành, đau thắt ngực Prinzmetal, suy tim, block tim độ I, hoặc hạ huyết áp.

Có thể gây co thắt phế quản, đặc biệt ở bệnh nhân hen hoặc COPD (mức độ nhẹ–vừa). Chỉ dùng nếu lợi ích vượt trội rủi ro, theo dõi chặt chẽ tình trạng hô hấp.

Thận trọng khi dùng cho người có Raynaud nặng hoặc rối loạn tuần hoàn ngoại biên.

Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện phát ban, phù mạch, suy đa tạng hoặc các dấu hiệu dị ứng nặng.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan.

Giảm liều từ từ ở bệnh nhân mạch vành.

Che lấp triệu chứng của đái tháo đường và hạ đường huyết, cần theo dõi đường huyết chặt.

Có thể che giấu dấu hiệu cường giáp.

Gây khô, kích ứng mắt ở người có bệnh giác mạc.

Có thể làm nặng thêm triệu chứng nhược cơ.

Mặc dù hiếm, bệnh nhân có tiền sử sỏi thận vẫn có thể gặp sỏi niệu do hấp thu dorzolamid.

Thuốc chưa được nghiên cứu cho cơn glôcôm góc đóng cấp tính, cần can thiệp chuyên khoa.

Có thể gây phù giác mạc, mất bù giác mạc không hồi phục, đặc biệt ở bệnh nhân có nội mô giảm hoặc tiền sử phẫu thuật nội nhãn.

Chứa benzalkonium clorid, có thể kích ứng và đổi màu kính áp tròng mềm. Tháo kính áp tròng trước khi nhỏ, đợi tối thiểu 15 phút rồi đeo lại.

Tác dụng phụ

Hay gặp : nóng và cay mắt, rối loạn vị giác,

Thường gặp : ngứa mắt, chảy nước mắt, khô mắt, trợt xước giác mạc, kích ứng mí mắt, sung huyết kết mạc, viêm mí mắt, nhìn mờ, viêm xoang, buồn nôn, mệt mỏi, suy nhược

Ít gặp : nhịp tim chậm, trầm cảm, chóng mặt, ngất, rối loạn thị giác, khó tiêu, khó thở, viêm thể mống‑mắt – thể mi, sỏi niệu

Hiếm gặp : hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens–Johnson, phát ban, mày đay, phản vệ, dị ứng, phù mạch, vảy nến, lupus ban đỏ hệ thống, bệnh Peyronie, rụng tóc, dị cảm, nhược cơ, mất ngủ, ác mộng, mất trí nhớ, tai biến mạch máu não, thiếu máu não cục bộ, giảm ham muốn, đỏ mắt, đau mắt, mí mắt đóng gỉ, cận thị thoáng qua, phù giác mạc, áp lực nội nhãn thấp, bong hắc mạc, sụp mi, song thị, ù tai, đau ngực, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, ngừng tim, block tim, hạ huyết áp, đau chân khi đi bộ, Raynaud, tay chân lạnh, suy hô hấp, co thắt phế quản, chảy máu cam, ho, kích ứng họng, khô miệng, tiêu chảy, viêm da tiếp xúc

Chưa rõ tần suất: ảo giác, hạ đường huyết, đau cơ, ngứa, block nhĩ‑thất, rối loạn tình dục, cảm giác có vật lạ trong mắt, chảy nước mắt, ngứa mắt, suy tim, khó thở

Tương tác

Thận trọng khi dùng Cosopt 5ml cùng thuốc chẹn kênh calci đường uống, thuốc giảm catecholamin, thuốc chẹn β‑adrenergic khác, thuốc chống loạn nhịp (amiodaron), digitalis glycosid, thuốc đối giao cảm, guanethidin hoặc thuốc ức chế MAO do có thể gây hạ huyết áp quá mức và hoặc làm chậm nhịp tim nghiêm trọng.

Thận trọng khi dùng cùng các chất ức chế CYP2D6 (quinidin, fluoxetin, paroxetin) do có thể làm tăng tác dụng chẹn β toàn thân (giảm nhịp tim, trầm cảm).

Thận trọng khi dùng đồng thời timolol maleat với dung dịch nhỏ mắt omidenepag isopropyl vì có thể làm tăng tần suất phản ứng viêm mắt (sung huyết kết mạc).

Thận trọng khi dùng cùng thuốc nhỏ mắt chứa adrenaline (epinephrin) do có thể gây giãn đồng tử không mong muốn.

Thận trọng khi dùng cùng thuốc điều trị đái tháo đường vì thuốc chẹn β có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Thận trọng khi dùng cùng clonidin đường uống hoặc sau khi ngưng clonidin vì có thể làm trầm trọng tình trạng tăng huyết áp dội ngược.

Các thuốc ức chế ACE, thuốc lợi tiểu, NSAID (kể cả aspirin) và hormone (estrogen, insulin, thyroxin) đã được dùng đồng thời mà không ghi nhận tương tác bất lợi đáng kể.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai

Nếu bắt buộc phải điều trị bằng Cosopt 5ml, không cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên Cosopt 5ml có thể gây tác dụng không mong muốn như nhìn mờ hay rối loạn thị giác, cần thận trọng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng : chóng mặt, nhức đầu, thở ngắn, chậm nhịp tim, co thắt phế quản, ngừng tim.

Xử trí : Báo ngay với bác sĩ điều trị và đến cơ sở y tế gần nhất để tiến hành điều trị triệu chứng kịp thời.

Bảo quản

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp từ mặt trời.

Sản phẩm tương tự

Quý khách có thể xem thêm một số sản phẩm khác tại nhà thuốc của chúng tôi có cùng tác dụng:

• Thuốc Timo Drop được sử dụng để điều trị tăng nhãn áp, glaucom góc mở mãn tính và một số trường hợp glaucom thứ phát, giúp làm giảm áp lực trong mắt.
• Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa thành phần Timolol maleat, Brinzolamid được sử dụng trong điều trị giảm áp lực nội nhãn, bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp, mà liều điều trị không hiệu quả

Tài liệu tham khảo

1. Hướng dẫn sử dụng được Cục quản lý phê duyệt. Xem ngay TẠI ĐÂY.

2. D Ormrod, K McClellan (2000), Topical dorzolamide 2%/timolol 0.5%: a review of its use in the treatment of open-angle glaucoma. Truy cập ngày 17/07/2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11200308/