Ciprofloxacin – Kháng sinh nhóm Fluoroquinolon thế hệ hai

Ciprofloxacin là kháng sinh thế hệ 2 thuộc nhóm Fluoroquinolon thường dùng trong điều trị nhiễm khuẩn nặng và nghiêm trọng. Trong bài này, chúng tôi xin gửi đến độc giả những thông tin chi tiết và chính xác nhất về Hoạt chất Ciprofloxacin: là thuốc gì? Tác dụng – Công dụng của Ciprofloxacin? Liều dùng và những lưu ý quan trọng khi dùng thuốc.

Ciprofloxacin là thuốc gì?

Ciprofloxacin là một kháng sinh bán tổng hợp nhóm Fluoroquinolon thế hệ thứ hai có phổ kháng khuẩn rộng. Thường dùng để điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nặng mà các kháng sinh thông thường không có tác dụng như viêm đường tiết niệu trên và dưới, nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn xương khớp, nhiễm khuẩn tai mũi họng và đường hô hấp dưới, viêm xương chậu, viêm phúc mạc…

Ciprofloxacin được dùng dưới các dạng:

– Dạng uống: Viên nén, viên nén giải phóng chậm, nhũ dịch uống

– Dạng thuốc nhỏ mắt, mỡ mắt hoặc nhỏ tai

– Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: thuốc tiêm truyền, thuốc tiêm (dung dịch đậm đặc)

Ciprofloxacin được cấp phép lần đầu vào năm 1987, được biết đến với khả năng tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh Pseudomona aeruginosa. Hiện nay được WHO đưa vào danh mục thuốc thiết yếu, Ciprofloxacin cũng nằm trong danh mục thuốc tân dược thiết yếu của Bộ Y tế và danh mục các thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của bảo hiểm y tế.

Tên thương mại: Amfacin, Cetraxal, Cifga, Ciloxan, Ciprobay, Cipmedic, Dophacipro, Furect I.V, Logiflox, Mekociprox, Scanax 500,…

Tác dụng của thuốc Ciprofloxacin

Ciprofloxacin có tác dụng tiêu diệt vi khuẩn do ức chế enzym ADN gyrase và topoisomerase IV là những enzym cần thiết cho sự tái sinh sản ADN của vi khuẩn, làm cho vi khuẩn không thể sinh sản nhanh chóng. Tác dụng in vitro của Ciprofloxacin mạnh hơn các quinolon thế hệ 1 không gắn fluor, diệt khuẩn ở cả giai đoạn phát triển nhanh và chậm. Ở nồng độ điều trị, Ciprofloxacin không tác động lên topoisomerase ở động vật có vú. Thuốc còn có tác dụng hậu kháng sinh (post-antibiotic effect) và có tác dụng đến chức năng miễn dịch.

Phổ kháng khuẩn: Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng , tác động lên phần lớn vi khuẩn gây bệnh quan trọng:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococci, bao gồm chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase, một số vi khuẩn MRSA (Tụ cầu kháng Methicillin); Streptococci tuy nhiên Streptococcus pneumoniae và enterococci kém nhạy cảm, Bacillus spp., Corynebacterium spp…

Vi khuẩn ưa khí gram âm: Các Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrharis và N. meningitindis, Helicobacter pylori, Vibro spp.

Vi khuẩn kỵ khí: hầu hết kháng Ciprofloxacin.

Vi khuẩn nội bào: Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia

Dược động học

Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu rất tốt bằng đường tiêu hoá, thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đáng kể. Tuy nhiên khi sử dụng thực phẩm, sữa và các chất có ion kim loại hoá trị II như Ca⁺⁺, Mg⁺⁺ làm giảm hấp thu Ciprofloxacin và các quinolon khác. Sinh khả dụng đường uống khoảng 70 – 80%, nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 1 – 2 giờ.

Phân bố: Khoảng từ 20 – 40% nồng độ thuốc liến kết với protein huyết tương. Ciprofloxacin phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, đạt được nồng độ cao tại các vị trí nhiễm khuẩn. Nồng độ thuốc trong mô thường cao hơn nồng độ huyết thanh, nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần tương đương huyết thanh. Bình thường thuốc khó thấm qua dịch não tuỷ tuy nhiên trong trường hợp màng não bị viêm thì tỷ lệ thuốc qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2-3 lít/kg thể trọng).

Chuyển hoá và thải trừ: Ciprofloxacin được chuyển hoá khoảng 1/3 qua gan, bài xuất qua mật và thải trừ vào lòng ruột. Các chất chuyển hoá đều có hoạt tính. Khoảng 40 – 50% liều uống được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hoá trong khi 70% thuốc đào thải qua nước tiểu khi dùng đường tiêm. Thời gian bán thải cuả Ciprofloxacin khoảng 3 – 5 giờ đối với người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải tăng lên đối với người có chức năng thận suy giảm tuy nhiên không cần phải giảm liều khi dùng cho các bệnh nhân suy thận nhẹ cũng như suy gan.

Công dụng và chỉ định

Ciprofloxacin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các kháng sinh thông thường không còn tác dụng:

– Viêm đường tiết niệu trên và dưới

– Nhiễm khuẩn đường mật

– Nhiễm khuẩn hô hấp và tai mũi họng

– Viêm xương – tuỷ xương; nhiễm khuẩn xương khớp

– Viêm màng trong tim do vi khuẩn

– Viêm dạ dày – ruột, lỵ trực tràng, tả, thương hàn, viêm phúc mạc

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm

– Nhiễm khuẩn huyết…

Chỉ định ở trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi do nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển sụn và xương khớp. Tuy nhiên trong các trường hợp nặng như nhiễm khuẩn Pseudomonas aeruginosa vẫn được cấp phép chỉ định và dự phòng trong một số trường hợp khác.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng: Tuỳ thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh, liều dùng cần thay đổi tuỳ theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh vật. Thời gian điều trị thường từ 1 – 2 tuần nhưng cũng có thể dài hơn tuỳ thuộc tình trạng bệnh.

Người lớn:

Uống 250 – 750 mg, cách 12 giờ / lần.

Tiêm tĩnh mạch: 200 – 400 mg cách 12 giờ/ lần

Liều dùng có thể sẽ thay đổi khác nhau trong các bệnh cụ thể

Trẻ em:

Uống: 20 mg/kg (tối đa 750mg) 2 lần mỗi ngày

Truyền tĩnh mạch: 10 mg/kg (tối đa 400mg) 3 lần mỗi ngày cho trẻ từ 1 tuổi trở lên

Trẻ sơ sinh: 15 mg/kg uống hoặc 10 mg/kg truyền tĩnh mạch ngày 2 lần

Trẻ từ 1 – 18 tháng tuổi: 20 mg/kg (tối đa 750mg) uống ngày 2 lần hoặc 10 mg/kg (tối đa 400mg) 3 lần mỗi ngày.

Cách dùng:

Đường uống: Dạng hỗn dịch hoặc viên uống không phụ thuộc bữa ăn. Tuy nhiên viên nén giải phóng chậm nên uống cùng bữa ăn để đạt hiệu quả tối đa. Không uống cùng với sữa, sữa chua hoặc các chế phẩm có Calci do làm giảm hấp thu thuốc, uống nhiều nước và không nên uống các thuốc kháng acid trước khi uống Ciprofloxacin. Viên nén giải phóng chậm, khi uống nuốt nguyên viên, không bẻ, nghiền hoặc nhai.

Đường tryền tĩnh mạch: Ciprofloxacin nên truyền vào tĩnh mạch lớn và truyền chậm trong 60 phút để giảm đau và kích ứng mạnh. Chỉ tiêm truyền tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp được qua đường uống và nên chuyển sang uống khi triệu chứng lâm sàng cho phép.

Tác dụng phụ của Ciprofloxacin

Thường gặp:

­­­- Thần kinh trung ương: chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, mơ màng, thao thức, sốt, đau đầu.

– Da: phát ban

– Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, khó tiêu

– Gan: tăng AST và ALT

– Tại chỗ: Đau và sưng đỏ nơi tiêm

– Hô hấp: viêm mũi

Ít gặp:

– Toàn thân: nhức đầu, sốt do thuốc

– Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu

– Tim mạch:  Nhịp tim nhanh

– TKTW: kích động

– Tiêu hoá: Rối loạn tiêu hoá

– Da: nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch thông

– Cơ xương: đau ở các khớp, xương khớp

Hiếm gặp:

­- Toàn thân: phản ứng phản vệ

– TKTW: co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần…

– Tiêu hoá: viêm đại tràng giả mạc

– Gan: viêm gan, vàng da ứ mật

– Cơ: đau cơ, viêm gân ( gân Achile) và mô bao quanh; đứt gân đặc biệt ở người cao tuổi khi dùng với corticoid.

Khác: nhạy cảm với ánh sáng, phù thanh quản hoặc khó thở, phù phổi, co thắt phế quản.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Ciprofloxacin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc quinolon khác; người bệnh đang điều trị với tizanidin.

Không dùng cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú trừ trường hợp bắt buộc.

Thận trọng khi sử dụng Ciprofloxacin

– Thận trọng khi dùng với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người suy giảm chức năng gan hay chức năng thận, người thiếu  enzym glucose – 6 – phosphat dehydrogenase, người bị nhược cơ

– Không nên dùng với phụ nữ có thai, cho con bú và trẻ em dưới 18 tuổi trừ khi thật sự cần thiết

– Theo dõi các tác dụng không mong muốn trên hệ xương khớp đặc biệt là các trường hợp viêm gân, đứt gân

– Tránh tiếp xúc ánh sáng mặt trời và đèn chiếu công suất lớn

– Thận trọng trên người cao tuổi vì tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT

Thời kỳ mang thai: Ciprofloxacin đi qua nhau thai, tuy chưa thấy nguy cơ gây quái thai trên người và động vật thí nghiệm tuy nhiên không nên sử dụng cho phụ nữ có thai do khả năng ảnh hưởng đến hệ xương khớp của thuốc lên thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Không dùng cho phụ nữ cho con bú do Ciprofloxacin bài tiết qua sữa mẹ và có thể đạt đủ nồng độ gây hại cho trẻ. Nếu dùng Ciprofloxacin phải ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

– Uống đồng thời Ciprofloxacin với theophylin, clozapin, ropinirol, tizanidin có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết thanh. Do đó cần theo dõi chặt chẽ nồng độ các thuốc này trong máu.

– Ciprofloxacin làm tăng tác dụng các thuốc chống đông đường uống và các thuốc chống đái tháo đường như glibenclamid, do đó cần thường xuyên kiểm soát prothrombin huyết hoặc glucose máu khi dùng đồng thời với các thuốc này.

– Methotrexat bị ức chế bài tiết qua ống thận bởi Ciprofloxacin nên làm tăng độc tính của thuốc; các thuốc chống viêm không steroid và insulin làm tăng tác dụng không mong muốn của ciprofloxacin.

– Không nên dùng Ciprofloxacin với các chế phẩm có ion kim loại do làm giảm sinh khả dụng của thuốc. Uống chung với didanosin, sulcralfat cũng làm giảm nồng độ thuốc trong máu.

Quá liều và xử trí quá liều

Khi bị quá liều Ciprofloxacin cần xem xét tình trạng cụ thể để áp dụng những biện pháp như: Gây nôn, rửa dạ dày, lợi tiểu. Theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ, ví dụ như truyền bù đủ dịch.

Giá bán một số thuốc có chứa Ciprofloxacin

• Ciprobay có giá 150000 VNĐ/hộp 10 viên
• Thuốc Ciproth giá 300.000 đồng 1 hộp
• thuốc Scanax 500 giá 200 000 VNĐ 1 hộp

Trên đây là những thông tin chuẩn xác và đầy đủ, được tham khảo từ các nguồn tài liệu khoa học và uy tín trên thế giới. Qua bài này, hi vọng độc giả đã có cái nhìn toàn diện về kháng sinh Ciprofloxacin, biết được Ciprofloxacin là thuốc gì? Tác dụng và Công dụng của Ciprofloxacin

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/Ciprofloxacin

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00537

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-7748/ciprofloxacin-oral/details

Copy vui lòng ghi nguồn: vnras.com/drug