Amlessa 8mg/10mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Amlessa 8mg/10mg được sản xuất bởi KRKA, d. d., Novo mesto có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 383110015025 (SĐK cũ: VN-22068-19)

Amlessa 8mg/10mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên uống Amlessa 8mg/10mg có chứa:

• Perindopril tert-butylamine……………8mg
• Amlodipine…………..10mg

Dạng bào chế: Viên nén

Trình bày

SĐK: 383110015025 (SĐK cũ: VN-22068-19)

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Slovenia

Hạn sử dụng: 24 tháng

Tác dụng của thuốc Amlessa 8mg/10mg

Cơ chế tác dụng

Perindopril

Perindopril thuộc nhóm thuốc ức chế men chuyển, chuyên ngăn cản phản ứng biến đổi angiotensin I thành angiotensin II – một chất gây co mạch mạnh. Khi enzym này bị kìm hãm, lượng angiotensin II trong máu giảm xuống, đồng thời hệ renin tăng hoạt động do mất cơ chế điều hòa ngược. Việc giảm aldosteron cũng là kết quả tất yếu của quá trình này. Vì men chuyển còn tham gia phân hủy bradykinin nên khi bị ức chế, bradykinin tồn tại lâu hơn, khiến hệ kallikrein-kinin hoạt động mạnh hơn, giúp giãn mạch nhưng cũng là nguồn gốc phát sinh triệu chứng ho khan. Tác dụng điều trị chủ yếu của perindopril do chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat đảm nhiệm.

Amlodipin

Amlodipin nằm trong nhóm chẹn kênh canxi dihydropyridin, làm giảm lượng ion canxi đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch. Nhờ đó, thành mạch giãn ra và huyết áp hạ xuống. Trong đau thắt ngực, amlodipin hỗ trợ giảm thiếu máu cơ tim thông qua hai tác động:

• Giãn các tiểu động mạch ngoại biên, từ đó giảm sức cản hệ thống, làm nhẹ gánh nặng bơm máu của tim mà không gây thay đổi nhịp tim;
• Giãn cả mạch vành lớn lẫn các nhánh nhỏ, bao gồm cả vùng đang thiếu máu, giúp cải thiện lượng oxy tới cơ tim.

Đặc điểm dược động học

Perindopril

Sau khi uống, perindopril được hấp thu khá nhanh, với mức đỉnh trong máu thường đạt ở giờ đầu. Thuốc là tiền chất nên chỉ một phần chuyển thành perindoprilat – chất có tác dụng sinh học; phần còn lại tạo ra nhiều chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Perindoprilat đạt nồng độ cao nhất trong khoảng 3–4 giờ sau đó. Thức ăn làm hạn chế quá trình chuyển từ tiền chất sang dạng hoạt động, vì vậy thuốc được khuyến nghị dùng trước bữa sáng để tối ưu hấp thu.

Perindoprilat có thể tích phân bố tương đối rộng và gắn với men chuyển tuỳ theo liều. Chất này thải trừ chủ yếu qua thận, với thời gian bán thải tự do gần 17 giờ và đạt ổn định sau khoảng 4 ngày dùng thuốc. Ở người cao tuổi hoặc người có bệnh lý thận, tim, khả năng thải trừ của thuốc giảm nên cần theo dõi chức năng thận và điện giải thường xuyên. Trường hợp bệnh gan, tốc độ thải trừ qua gan giảm một nửa nhưng lượng perindoprilat tạo ra vẫn giữ nguyên, do đó liều dùng không phải thay đổi.

Amlodipin

Thuốc hấp thu tốt qua đường uống và chậm rãi đạt nồng độ tối đa, thường trong 6–12 giờ. Sinh khả dụng của amlodipin dao động từ 64–80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khoảng 97,5% thuốc gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải kéo dài 35–50 giờ, phù hợp với đánh giá sử dụng thuốc 1 lần mỗi ngày.

Phần lớn thuốc được gan chuyển hóa thành chất không còn hoạt tính, sau đó đào thải qua nước tiểu, trong đó khoảng 10% còn nguyên dạng. Người cao tuổi có xu hướng giảm độ thanh thải, khiến thời gian bán thải kéo dài hơn, nên việc tăng liều cần thận trọng. Người suy thận không bị biến đổi nồng độ thuốc và amlodipin không bị loại bởi thẩm phân. Ở người suy gan, độ thanh thải giảm và mức độ phơi nhiễm tăng 40–60%.

Thuốc Amlessa 8mg/10mg được chỉ định trong bệnh gì?

Amlessa 8mg/10mg được dùng để thay thế cho từng thuốc đơn thành phần trong những trường hợp bệnh nhân đã điều trị ổn định với perindopril và amlodipin ở liều tương đương nhằm kiểm soát tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành ổn định.

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Liều thường dùng là 1 viên mỗi ngày.

Nếu cần thay đổi liều, phải chuyển sang từng thuốc riêng lẻ vì dạng phối hợp cố định không thể điều chỉnh linh hoạt.

Ở người lớn tuổi hay bệnh nhân suy giảm chức năng thận, perindoprilat thải trừ chậm hơn nên cần theo dõi creatinin và kali định kỳ. Thuốc chỉ phù hợp với người có độ thanh thải creatinin ≥ 60 ml/phút; nếu thấp hơn phải đổi sang dạng đơn chất để chỉnh liều phù hợp.

Amlodipin không yêu cầu điều chỉnh theo mức độ suy thận.

Cách sử dụng

Viên nén Amlessa 8mg/10mg được dùng bằng đường uống nguyên viên trước bữa ăn vào buổi sáng

Không sử dụng thuốc Amlessa 8mg/10mg trong trường hợp nào?

Người dị ứng với Perindopril và Amlodipin hoặc tá dược có trong Amlessa 8mg/10mg

Người từng bị phù mạch liên quan đến thuốc ức chế men chuyển, hoặc có tiền sử phù mạch tự phát hay di truyền.

Phụ nữ đang ở giai đoạn tam cá nguyệt thứ hai hoặc thứ ba.

Người bị tụt huyết áp nặng.

Trường hợp sốc, bao gồm sốc do tim.

Những bệnh nhân có tắc nghẽn đường ra của thất trái như hẹp động mạch chủ nặng.

Người suy tim không ổn định.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

Thận trọng khi bệnh nhân xuất hiện đau thắt ngực không ổn định, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro.

Các thuốc ức chế men chuyển có thể gây hạ huyết áp đột ngột, đặc biệt ở người nhạy cảm.

Cẩn trọng ở người có vấn đề về cấu trúc tim như hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại hoặc hẹp đáng kể động mạch chủ.

Người suy thận cần giám sát chức năng thận thường xuyên và điều chỉnh điều trị thích hợp khi cần.

Trong quá trình dùng có thể gặp phản ứng quá mẫn, khi xuất hiện phải ngừng thuốc và xử lý kịp thời.

Ở bệnh nhân mắc bệnh lý mô liên kết dạng collagen hoặc đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch, nguy cơ tổn thương thận cao hơn, đòi hỏi theo dõi sát.

Người suy tim cần dùng thận trọng.

Ở người bị rối loạn chức năng gan, liều nên được giảm từ từ.

Khi dùng cho người lớn tuổi, việc nâng liều cần tiến hành chậm và theo dõi kỹ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc phối hợp perindopril và amlodipine, người bệnh có thể gặp một số phản ứng ở nhiều cơ quan khác nhau. Các triệu chứng thường gặp nhất là choáng váng, nhức đầu, nóng bừng mặt, phù ngoại biên (đặc biệt ở mắt cá chân), đánh trống ngực hoặc cảm giác mệt mỏi.

Một số bệnh nhân có thể xuất hiện rối loạn tiêu hóa như chán ăn, đau bụng, buồn nôn hoặc tiêu chảy. Thuốc cũng có thể gây ho khan kéo dài, khó thở hoặc co thắt phế quản – đây là những phản ứng thường liên quan đến perindopril.

Phản ứng trên da như ngứa, ban đỏ, mề đay, hoặc những thay đổi sắc tố da xuất hiện với tần suất thấp hơn. Những trường hợp rất hiếm nhưng nghiêm trọng như phù mạch, giảm bạch cầu, thay đổi men gan, rối loạn thận hoặc rối loạn nhịp tim vẫn có thể xảy ra, đòi hỏi theo dõi y khoa.

Nhìn chung đa phần các tác dụng phụ ở mức độ nhẹ và thoáng qua, nhưng người bệnh nên báo cho bác sĩ khi triệu chứng kéo dài hoặc trở nặng.

Tương tác

Tương tác liên quan đến Perindopril

Thuốc giữ kali, bổ sung kali hoặc muối chứa kali: dùng chung có thể khiến nồng độ kali trong máu tăng quá mức, do đó cần tránh hoặc theo dõi chặt chẽ nếu buộc phải phối hợp.

Lithium: perindopril có thể làm tăng nồng độ lithium, làm xuất hiện triệu chứng nhiễm độc hệ thần kinh; vì vậy phối hợp này thường không được khuyến cáo.

Estramustine: nguy cơ phù mạch cao hơn.

NSAID (kể cả aspirin liều chống viêm): làm giảm hiệu quả hạ áp của perindopril và có thể gây suy thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc đang giảm thể tích tuần hoàn.

Insulin và thuốc hạ đường huyết: có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết, nhất là giai đoạn đầu điều trị.

Thuốc lợi tiểu: đặc biệt lợi tiểu mạnh có thể làm tụt huyết áp mạnh khi bắt đầu dùng perindopril.

Thuốc cường giao cảm: có xu hướng làm suy giảm tác dụng hạ huyết áp của perindopril.

Thuốc chứa vàng (tiêm tĩnh mạch): có thể gây đỏ bừng mặt, buồn nôn, hạ huyết áp đột ngột.

Tương tác liên quan đến Amlodipine

Dantrolene: tránh phối hợp vì có thể làm rối loạn tim mạch nghiêm trọng.

Grapefruit / nước bưởi: làm tăng hấp thu amlodipine gây hạ áp quá mức.

Chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, macrolide, thuốc ức chế protease, verapamil, diltiazem…): có thể làm tăng nồng độ amlodipine, cần điều chỉnh liều.

Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, St. John’s wort): làm giảm tác dụng của amlodipine.

Thuốc chống tăng huyết áp khác hoặc nitrate: có thể làm hạ áp mạnh hơn.

Tương tác của phối hợp Perindopril + Amlodipine

Baclofen: tăng tác dụng hạ áp, nên theo dõi huyết áp khi dùng chung.

Corticosteroid / tetracosactide: có thể giữ muối – nước, làm giảm hiệu quả hạ áp.

Thuốc chẹn alpha (prazosin, doxazosin…): nguy cơ tụt huyết áp tư thế cao hơn.

Thuốc gây mê, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần: dễ làm hạ huyết áp sâu.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Thuốc chứa perindopril không được dùng trong thai kỳ, đặc biệt từ tam cá nguyệt thứ hai trở đi, do có thể làm tổn thương thận thai nhi, gây thiểu ối, ảnh hưởng phát triển xương và thậm chí tử vong chu sinh. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng ngay và đổi sang liệu pháp an toàn hơn.

Phụ nữ cho con bú: Amlodipine có thể đi vào sữa mẹ ở mức thấp; perindopril cũng không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho bú. Bác sĩ có thể cân nhắc thay thế bằng thuốc hạ áp phù hợp hơn nếu cần điều trị trong giai đoạn này.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Một số người sử dụng thuốc có thể bị choáng váng, buồn ngủ, nhìn mờ hoặc giảm khả năng tập trung, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Do đó, người bệnh nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao.

Quá liều và xử trí

Quá liều Amlodipine

Dùng quá nhiều amlodipine thường gây giãn mạch mạnh, từ đó dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng và kéo dài, kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ. Một số trường hợp nặng có thể tiến triển thành sốc tuần hoàn.
Xử trí chủ yếu là hỗ trợ và nâng huyết áp:

đặt người bệnh nằm đầu thấp,

truyền dịch,

cân nhắc thuốc co mạch nếu cần,

tiêm tĩnh mạch calci có thể đảo ngược phần nào tác dụng ức chế kênh calci.
Amlodipine gắn nhiều vào protein huyết tương nên lọc máu ít hiệu quả.

Quá liều Perindopril

Triệu chứng chủ yếu là tụt huyết áp mạnh, rối loạn điện giải, nhịp tim nhanh hoặc chậm, chóng mặt, suy thận và rối loạn hô hấp.
Hướng xử trí gồm:

truyền dịch đẳng trương,

nâng huyết áp bằng thuốc vận mạch,

theo dõi sát nhịp tim và tình trạng hô hấp,

trong trường hợp cần thiết, có thể sử dụng thẩm tách để hỗ trợ loại bỏ chất chuyển hóa.

Bảo quản

Giữ Amlessa 8mg/10mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời

Không để Amlessa 8mg/10mg trong tầm với trẻ em

Không sử dụng Amlessa 8mg/10mg khi quá hạn cho phép

Sản phẩm tương tự

Quý khách có thể tham khảo các sản phẩm khác của nhà thuốc có cùng hoạt chất và tác dụng với Amlessa 8mg/10mg như:

Beatil 4mg/5mg có thành phần chính là Perindopril và Amlodipin 4mg/5mg, được sản xuất bởi Gedeon Richter Polska Sp. zo.o, điều trị tăng huyết áp

Amlessa 4mg/10mg Tablets có thành phần chính là Perindopril và Amlodipin 4mg/10mg, được sản xuất bởi KRKA, d. d., Novo mesto, điều trị tăng huyết áp

Tài liệu tham khảo

Dat TV, Tu VL, Thu LNA, Quang NNA, Binh V, Nga NTQ, Loc DH, Nguyen TTH, Tam DNH, Huynh HH, Trung TD, Do U, Phat NT, Hung DT, Nguyen QH, Yen NTH, Minh LHN (2024). Effectiveness of perindopril/amlodipine fixed-dose combination in the treatment of hypertension: a systematic review. Front Pharmacol. Truy cập ngày 25 tháng 11 năm 2025 từ: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38410524/