Xigduo XR 10mg/1000mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg với thành phần chứa Metforminvà Dapagliflozin, là thuốc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường tuýp II, do AstraZeneca Pharmaceuticals LP sản xuất và phân phối, với số lưu hành tại Việt Nam là VN3-216-19. 

Xigduo XR 10mg/1000mg là thuốc gì?

Thành phần

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg có chứa thành phần:

• Dapagliflozin (dưới dạng dapagliflozin propanediol monohydrat): 10mg.
• Metformin (dưới dạng metformin hydroclorid): 1000mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: iên nén bao phim phóng thích kéo dài. 

Trình bày

SĐK: VN3-216-19.

Quy cách đóng gói: Hộp 4 vỉ x 7 viên. 

Xuất xứ: AstraZeneca Pharmaceuticals LP – Anh.

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg có tác dụng gì? 

Cơ chế tác dụng 

Xigduo XR phối hợp 2 thuốc chống tăng đường huyết với cơ chế tác động bổ sung làm cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2: Dapagliflozin, một thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri – glucose 2 (SGLT2), và metformin hydroclorid, một thuốc thuốc thuộc nhóm biguanid.

Dapagliflozin

Kênh đồng vận chuyển natri – glucose 2 (SGLT2) hiện diện trong các ống thận gần, chịu trách nhiệm cho phần lớn sự tái hấp thu glucose được lọc từ ống thận. Dapagliflozin là chất ức chế SGLT2. Bằng cách ức chế SGLT2, dapagliflozin làm giảm sự tái hấp thu glucose đã lọc và làm giảm ngưỡng glucose ở thận và do đó làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu.

Metformin hydroclorid

Metformin cải thiện dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, làm giảm glucose huyết tương khi đói và sau bữa ăn. Metformin làm giảm sản xuất glucose trong gan, làm giảm sự hấp thu đường glucose ở ruột và cải thiện sự nhạy cảm với insulin bằng cách tăng hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại vi. Metformin không gây hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 hoặc ở những người khỏe mạnh, ngoại trừ những trường hợp bất thường và không gây tăng insulin huyết. Với liệu pháp metformin, sự tiết insulin vẫn không thay đổi trong khi mức insulin khi đói và đáp ứng insulin huyết tương trong một ngày thực sự có thể giảm.

Đặc điểm dược động học 

Metformin

Dapagliflozin

Hấp thu: Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, chủ yếu là ở ruột non. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống khoảng 50 – 60% khi dùng liều 500mg lúc đói. Nếu uống cùng với thức ăn có thể làm giảm mức độ và tốc độ hấp thu thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được sau 24 – 48 giờ. Phân bố: Thuốc phân bố nhanh và chủ yếu vào các mô và dịch ngoại bào trong cơ thể, một phần ở hồng cầu và các khoang mô sâu. Metformin gần như không liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến ​​sau khi uống một liều metformin 850mg trung bình là 654 ± 358 L. Chuyển hóa: Metformin không bị chuyển hóa bước một qua gan và hiện tại chưa có chất chuyển hóa nào của thuốc được tìm thấy ở người. Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận và được bài tiết dưới dạng liều dùng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 2 – 6 giờ. Một phần nhỏ metformin hydrochloride tiết được qua sữa mẹ

Hấp thu: Dapagliflozin hấp thu tốt và nhanh sau khi uống. Nồng độ dapagliflozin tối đa trong huyết tương (Cmax) thường đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc lúc đói Phân bố: Dapagliflozin liên kết với protein khoảng 91%. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng trong các tình trạng bệnh khác nhau (ví dụ như suy thận hoặc gan). Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của dapagliflozin là 118 lít. Chuyển hóa: Dapagliflozin được chuyển hóa mạnh, chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronid là một chất chuyển hóa không có hoạt tính Thải trừ: Nửa đời thải trừ trung bình (t1/2) của dapagliflozin ở người khỏe mạnh là 12,9 giờ sau khi uống một liều dapagliflozin 10 mg Sau khi dùng [C]-dapagliflozin 50 mg, 96% được tìm thấy, bao gồm 75% trong nước tiểu và 21% trong phân. Trong phân, khoảng 15% liều dùng được bài tiết dưới dạng thuốc không biến đổi.

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg được chỉ định trong bệnh gì?

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg được kết hợp cùng với chế độ ăn kiêng và tập luyện để kiểm soát đường máu của người trưởng thành bị tiểu đường typ 2.

Người bệnh tiểu đường khi điều trị bằng Metformin vẫn không kiểm soát tốt đường huyết ở liều tối đa.

Kết hợp với thuốc điều trị tiểu đường khác nếu người bệnh chưa kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu.

Liều dùng – cách dùng của thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg

Cách dùng thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg

Thường được uống vào buổi sáng và uống cùng với thức ăn. Khi uống, người bệnh cần uống cả viên thuốc còn nguyên vẹn, không nhai hay bẻ viên..

Liều dùng của thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg

Người bệnh tiểu đường bắt đầu điều trị bằng Xigduo XR 10mg/1000mg cần sử dụng liều phù hợp, căn cứ vào liệu trình mà người bệnh đang điều trị.

Người bệnh sử dụng mỗi lần 1 viên, mỗi ngày dùng một lần vào buổi sáng, điều chỉnh tăng liều từ từ để tránh tác dụng phụ của Metformin trên dạ dày-ruột.

Liều dùng của thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg có thể điều chỉnh dựa vào đáp ứng và khả năng dung nạp nhưng tối đa mỗi ngày chỉ dùng 10 mg Dapagliflozin và 2000 mg Metformin HCl.

Trường hợp người bệnh đang dùng Metformin XR giải phóng kéo dài vào buổi tối, cần bỏ liều cuối cùng trước khi điều trị bằng Xigduo XR 10mg/1000mg.

Không sử dụng thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg trong trường hợp nào?

Người mẫn cảm với Metformin, Dapagliflozin hoặc bất kì thành phần tá dược nào trong thuốc.

Người bệnh nhiễm toan chuyển hóa cấp, tiền hôn mê đái tháo đường.

Người bệnh bị thay đổi chức năng thận do mất nước, sốc hoặc nhiễm trùng nghiêm trọng, hoặc người bị suy thận với mức lọc cầu thận dưới 60mL/phút.

Không dùng với người bệnh suy tim, nhồi máu cơ tim, suy hô hấp gây thiếu oxy mô, người bệnh suy gan, nghiện rượu hoặc ngộ độc rượu cấp.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg

Thận trọng

Nhiễm toan acid

Đã có các trường hợp nhiễm toan lactic do metformin được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc, bao gồm các ca tử vong. Những trường hợp này có một khởi phát nhẹ nhàng và kèm theo các triệu chứng không đặc hiệu như mệt mỏi, đau cơ, đau bụng, suy hô hấp, hoặc tăng buồn ngủ. Tuy nhiên, hạ thân nhiệt, hạ huyết áp và nhịp tim chậm đã xảy ra với triệu chứng nhiễm toan nặng.

Nhiễm toan acid do metformin được đặc trưng bởi nồng độ lactat trong máu tăng lên (> 5 mmol/l), nhiễm toan với khoảng trống anion (không có bằng chứng ceton niệu hoặc ceton huyết) và tăng tỷ lệ lactat : pyruvat; nồng độ metformin huyết tương thường > 5 mcg/ml. Metformin làm gan chậm hấp thu lactat, tăng lactat trong máu từ đó có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Nếu nghi ngờ nhiễm toan lactic do metformin, cần ngay lập tức tiến hành các biện pháp y tế hỗ trợ thông thường tại bệnh viện, cùng với việc ngay lập tức ngưng thuốc Xigduo XR.

Ở những bệnh nhân điều trị bằng Xigduo XR có chẩn đoán hoặc chắc chắn nghi ngờ nhiễm toan lactic, nên kịp thời lọc máu để cải thiện tình trạng nhiễm toan và loại bỏ metformin tích lũy (metformin hydroclorid có thể được thẩm tách, với độ thanh thải lên tới 170 ml/phút trong điều kiện huyết động tốt). Thẩm tách máu thường dẫn đến đảo ngược các triệu chứng và hồi phục.

Hướng dẫn bệnh nhân và gia đình của họ về các dấu hiệu triệu chứng nhiễm toan lactic và nếu xảy ra các triệu chứng này thì yêu cầu bệnh nhân ngưng thuốc và báo cáo triệu chứng với bác sỹ.

Đối với mỗi yếu tố nguy cơ được biết là có thể xảy ra nhiễm toan lactic do metformin, khuyến cáo giảm yếu tố nguy cơ và kiểm soát tình trạng nhiễm toan lactic do metformin như sau:

Bệnh nhân suy thận

Các trường hợp nhiễm toan lactic do metformin chủ yếu xảy ra ở bệnh nhân suy thận nặng. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm toan lactic do metformin tăng lên cùng với mức độ suy thận vì metformin được bài tiết qua thận. Các khuyến cáo lâm sàng dựa trên chức năng thận của bệnh nhân bao gồm

• Trước khi khởi đầu điều trị với Xigduo XR, đo độ lọc cầu thận ước tính (eGFR).
• Chống chỉ định dùng thuốc Xigduo XR ở bệnh nhân có eGFR < 60 ml/phút/1,73m2.
• Tiến hành đo độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) ít nhất là một lần mỗi năm đối với bệnh nhân đang sử dụng Xigduo XR. Ở bệnh nhân tăng nguy cơ tiến triển suy thận (ví dụ: Bệnh nhân cao tuổi), nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn.

Tổn thương thận cấp tính và suy giảm chức năng thận

Dapagliflozin gây giảm thể tích nội mạch, và có thể gây ra suy thận. Đã có báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về tổn thương thận cấp tính, một số trường hợp cần phải nhập viện và lọc máu, ở bệnh nhân dùng dapagliflozin: Một số báo cáo liên quan đến bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Dapagliflozin làm tăng creatinine huyết thanh và làm giảm eGFR. Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có thể dễ nhạy cảm với các thay đổi này hơn. Các phản ứng ngoại ý liên quan đến chức năng thận có thể xảy ra sau khi bắt đầu sử dụng thuốc Xigduo XR. Nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu dùng thuốc Xigduo XR và theo dõi định kỳ sau đó. Chống chỉ định dùng Xigduo XR ở những bệnh nhân có eGFR < 60 ml/phút/1,73m2.

Nhiễm khuẩn huyết do nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm bể thận

Đã có báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về bệnh nhiễm khuẩn đường tiết niệu nghiêm trọng bao gồm nhiễm khuẩn huyết do nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm bể thận mà cần phải nhập viện điều trị ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2, bao gồm dapagliflozin. Điều trị bằng thuốc ức chế SGLT2 làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn tiết niệu. Kiểm tra bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm khuẩn tiết niệu và tiến hành điều trị kịp thời nếu được chỉ định.

Nhiễm nấm da ở cơ quan sinh dục

Dapagliflozin làm tăng nguy cơ nhiễm nấm ở cơ quan sinh dục. Bệnh nhân có tiền sử nhiễm nấm sinh dục có nhiều khả năng tiến triển nhiễm nấm sinh dục. Nên theo dõi và điều trị thích hợp.

Tăng Cholesterol Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL – C)

Dapagliflozin làm tăng LDL – C. Theo dõi LDL – C và điều trị theo mức độ chăm sóc sau khi bắt đầu dùng thuốc Xigduo XR.

Ung thư bàng quang

Trong 22 nghiên cứu lâm sàng, các trường hợp ung thư bàng quang mới chẩn đoán được báo cáo ở 10/6045 bệnh nhân (0,17%) được điều trị với dapagliflozin và 1/3512 bệnh nhân (0,03%) được điều trị với giả dược/thuốc đối chứng. Sau khi loại trừ các bệnh nhân có dùng thuốc nghiên cứu ít hơn một năm tại thời điểm chẩn đoán ung thư bàng quang, có 4 trường hợp dùng dapagliflozin và không có trường hợp dùng giả dược/thuốc đối chứng.

Các yếu tố nguy cơ ung thư bàng quang và tiểu máu (một chỉ thị nghi ngờ khối u sẵn có) được phân bố đều giữa các nhóm điều trị ở thời điểm bắt đầu. Có quá ít trường hợp để xác định xem sự xuất hiện của các biến cố này có liên quan đến dapagliflozin hay không.

Tác dụng phụ

Nhiễm trùng trên da và bộ phận sinh dục, viêm đường tiết niệu.

Rối loạn chuyển hóa, hạ đường máu đặc biệt nếu dùng cùng với Insulin hoặc SU.

Rối loạn thần kinh, đau đầu, chóng mặt, rối loạn thị giác.

Rối loạn tiêu hóa do dùng Xigduo XR 10mg/1000mg như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ăn không ngon miệng.

Bệnh nhân cũng có thể gặp một số tác dụng không mong muốn khác như phát ban, đau lưng, tiểu nhiều, rối loạn lipid máu.

Tương tác

Xét nghiệm dương tính glucose trong nước tiểu.

Dapagliflozin: Theo dõi kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm glucose trong nước tiểu không được khuyến cáo ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế kênh SGLT2, do thuốc ức chế kênh SGLT2 làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu và dẫn đến xét nghiệm dương tính glucose trong nước tiểu

Can thiệp kết quả xét nghiêm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG)

Dapagliflozin: Theo dõi kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm định lượng 1,5-AG không được khuyến cáo vì phương pháp định lượng 1,5-AG không đáng tin cậy trong đánh giá kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2. Nên sử dụng các phương pháp thay thé khác để theo dõi kiểm soát đường huyết.

Thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase

Toiramat hoặc các thuốc ức chế anhydrase cacbonic khác (ví dụ zonisamid, acetazolamid hoặc dichlophenamid) thường làm giảm bicarbonat huyết thanh và gây ra khoảng trống không phai anion, nhiễm toan tăng clorua huyết. Việc sử dụng đồng thời các thuốc này với XIGDUO XR có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic. Xem xét theo dõi thường xuyên hơn những bệnh nhân này

Sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến các hệ thống vận chuyển ống thận thông thường có liên quan đến việc thải trừ metformin ở thận (ví dụ: kênh vận chuyển cation hữu cơ 2 [OCT2] / đa thuốc / và thuốc ức chế độc tố như là ranolazin, vandetanib, dolutegravir và cimetidin có thể làm tăng tiếp xúc thuốc toàn thân với metformin và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, cần cân nhắc xem xét các lợi ích và rủi ro của việc sử dụng đồng thời các thuốc này.

Chất cồn được biết là tăng tác dụng của metformin trên sự chuyển hóa lactat. Khuyến cáo bệnh nhân không uống nhiều rượu trong khi dùng thuốc

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Chưa có nghiên cứu về sử dụng Xigduo XR 10mg/1000mg cho phụ nữ mang thai và cho con bú do đó những đối tượng này không nên sử dụng.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dapagliflozin hoặc metformin không có hoặc không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi dùng thuốc kết hợp với các loại thuốc hạ đường huyết khác mà đã được biết là có nguy cơ gây hạ đường huyết.

Quá liều và xử trí

Dapagliflozin

Không có báo cáo về quá liều trong quá trình phát triển lâm sàng của thuốc dapagliflozin. Trong trường hợp quá liều, hãy liên hệ với đơn vị Chống Độc của Bệnh viện. Việc sử dụng các biện pháp hỗ trợ theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cũng thích hợp. Việc loại bỏ dapagliflozin bằng lọc máu vẫn chưa được nghiên cứu.

Metformin hydroclorid

Đã có xảy ra quá liều metformin hydroclorid, bao gồm tiêu hóa liều lượng > 50 gram. Hạ đường huyết được báo cáo trong khoảng 10% trường hợp, nhưng không có thiết lập mối liên quan nhân quả với metformin hydroclorid. Nhiễm toan lactic đã được báo cáo trong khoảng 32% các trường hợp dùng quá liều metformin [xem phần Lưu Ý Đặc Biệt và Thận Trọng Khi Sử Dụng]. Metformin có thể được thẩm tách với độ thanh thải lên đến 170 ml/phút trong điều kiện huyết động tốt. Do đó, lọc máu có thể hữu ích để loại bỏ các thuốc tích lũy từ những bệnh nhân mà nghi ngờ là quá liều.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg giá bao nhiêu? bán ở đâu?

Thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời. 

Quý khách có thể tham khảo các thuốc (sản phẩm) hạ glucose huyết dạng phối hợp khác của nhà thuốc như: 

1.  Thuốc Komboglyze XR được sản xuất bởi Bristol Myers Squibb, Pháp, là thuốc điều trị đái tháo đường có thành phần chính là Saxagliptin với hàm lượng 5 mg và Metformin Hydrochloride với hàm lượng 1000 mg trong 1 viên nén bao phim. Mỗi hộp thuốc Komboglyze XR có 4 vỉ, mỗi vỉ có 7 viên nén bao phim có giá là 630.000 đồng.
2. Thuốc Melanov-M được sản xuất bởi Công ty Micro Labs Limited, – ẤN ĐỘ, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-20575-17, là thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người trưởng thành, có thành phần chính gồm Gliclazide với hàm lượng 80 mg và Metformin hydrochloride với hàm lượng 500 mg. Mỗi hộp thuốc Melanov-M gồm 10 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên có giá là 620000 đồng.

Tại sao nên lựa chọn thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg?

Ưu điểm

Nhược điểm

Xigduo XR 10mg/1000mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim giải phóng kéo dài nên thuốc sẽ được giải phóng dược chất suốt 12 hoặc 24 giờ giúp giảm số lần dùng thuốc trong ngày, giúp người dùng dễ tuân thủ hơn. Metformin là một trong những loại thuốc hạ glucose đường uống phổ biến nhất, được coi là liệu pháp ban đầu tối ưu cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Nó hiện được khuyến nghị là phương pháp điều trị đầu tay trong nhiều hướng dẫn khác nhau, bao gồm cả hướng dẫn của EASD và ADA. Metformin là thuốc điều trị đầu tay cho bệnh đái tháo đường týp 2 và là loại thuốc được kê đơn phổ biến nhất cho tình trạng này trên toàn thế giới, đơn độc hoặc kết hợp với insulin hoặc các liệu pháp hạ đường huyết khác. Metformin là một biguanide, một loại thuốc có nguồn gốc thảo dược đã được sử dụng rộng rãi để điều trị bệnh tiểu đường từ những năm 1950 Dapagliflozin là một chất ức chế đồng vận chuyển natri-glucose-2 mạnh, có thể đảo ngược và chọn lọc được chỉ định trên toàn thế giới để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 (T2D). Ở Châu Âu, dapagliflozin đường uống 1 lần/ngày được chấp thuận sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp bổ sung (với các thuốc hạ đường huyết khác, bao gồm cả insulin) cho T2D khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không đáp ứng được. cung cấp đầy đủ kiểm soát đường huyết

Giá thành hơi cao

Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Elizabeth Sanchez-Rangel 1, Silvio E Inzucchi (Ngày đăng: Tháng 9 năm 2017). Metformin: clinical use in type 2 diabetes. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28770321/
2. Tác giả Sohita Dhillon (Ngày đăng: Tháng 7 năm 2019). Dapagliflozin: A Review in Type 2 Diabetes. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31236801/
3. Hướng dẫn sử dụng thuốc Xigduo XR 10mg/1000mg do nhà sản xuất cung cấp, tải bản PDF tại đây.