Th9
Loratadin được đưa vào điều trị từ những năm cuối thế kỉ XX, chỉ định cho các trường hợp viêm mũi dị ứng, tình trạng mề đay, mẩn ngứa. Loratadin là thuốc thế hệ thứ hai trong nhóm thuốc kháng Histamin. Trong bài viết này, chúng tôi sẽ giải đáp cho độc giả những thông tin quan trọng nhất về Loratadin: Loratadin là thuốc gì? Tác dụng, Công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng Loratadin.
Loratadin là thuốc gì?
Loratadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai được sử dụng trong điều trị viêm mũi dị ứng, viêm da và nổi mề đay.
Loratadin được dùng dưới các dạng:
Viên nén 10 mg; viên nén rã nhanh 10 mg.
Siro: 5 mg/ 5ml
Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg Loratadin và 120 mg Pseudoephedrin sulphat.
Loratadin được cấp phép để đưa vào sử dụng bởi FDA năm 1993, đến năm 1998 thuốc được bán dưới dạng không kê đơn (OTC). Hiện thuốc này nằm trong danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi quỹ thanh toán của bảo hiểm y tế.
Tên thuơng mại: Aerius, Aleradin, Alertin, Bilodin, Clamidin, Clarityne, Delopedil, Loratadine 10mg, Mediclary, Opelodil, Ticevis, Usalota, …
Tác dụng của Loratadin
Loratadin có tác dụng đối kháng chọn lọc thụ thể Histamin H1 ngoại vi thế hệ thứ hai, không có tác dụng trên thụ thể serotonergic và cholinergic nên không có tác dụng an thần và tác dụng trên thần kinh phó giao cảm. Thuốc làm giảm nhẹ các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, mề đay do giải phóng histamin. Tuy nhiên trong các trường hợp giải phóng histamin nặng như sốc phản vệ, loratadin không cho thấy hiệu quả lâm sàng, trong trường hợp đó điều trị chủ yếu bằng thuốc vận mạch và corticosteroid. Thuốc cũng không có tác dụng trong điều trị hen phế quản. Tác dụng kéo dài đạt được của loratadin là do thuốc chuyển hoá thành desloratadin là chất có hoạt tính hoặc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể Histamin H1
Dược động học
Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin xuất hiện trong khoảng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 giờ và kéo dài đến hơn 24 giờ. Nồng độ Loratadin và Desloratadin đạt ổn định vào khoảng ngày thứ 5 dùng thuốc. Thức ăn làm chậm hấp thu nhưng tăng sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố: Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 l/kg, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 98%, thuốc hầu như không qua hàng rào máu não. Loratadin qua được sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương trong huyết tương
Chuyển hoá và thải trừ: Độ thanh thải từ 57 – 142 ml/phút/kg, giảm trên người bệnh suy giảm chức năng gan do Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan tạo thành Desloratadin, là chất chuyển hoá có tác dụng dược lý. Khoảng 80% tổng liều bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hoá. Thời gian bán thải thay đổi trên nhiều cá thể, tăng lên ở người cao tuổi và người bệnh xơ gan.
Công dụng và chỉ định của Loratadin
Viêm mũi dị ứng
Viêm kết mạc dị ứng
Ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
Liều dùng và cách dùng
Loratadin được dùng đường uống, dạng kết hợp với pseudoephedrin phải được nuốt nguyên viên mà không được bẻ, nhai hoặc hoà tan.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Dùng một lần trong ngày liều 10 mg viên nén hoặc siro hoặc dạng kết hợp Pseudoephedrin.
Trẻ em 2 – 12 tuổi:
- Trọng lượng cơ thể >30kg: sử dụng 10 mg, chia làm 1 lần/ngày.
- Trọng lượng cơ thể <30kg: 5 ml siro (1mg/ml) 1 lần/ngày, không dùng dưới dạng viên nén.
An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa đuợc xác định.
Suy gan nặng: Liều khởi đầu là 10 mg, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể >30kg.
Suy thận nhẹ và người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Suy thận có ClCr < 30 ml/phút: 10 mg, 2 ngày 1 lần cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi; 5 mg, 2 ngày 1 lần cho trẻ em 2 – 5 tuổi.
Tác dụng phụ của Loratadin
Thường gặp:
- Tác dụng phụ trên Thần kinh: Đau đầu
- Tác dụng phụ trên Tiêu hoá: Khô miệng
Ít gặp:
- Tác dụng phụ trên Thần kinh: Chóng mặt
- Tác dụng phụ trên Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi
- Tác dụng phụ Khác: Viêm kết mạc
Hiếm găp:
- Tác dụng phụ trên Thần kinh: Trầm cảm
- Tác dụng phụ trên Tim mạch: Nhịp tim nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực
- Tác dụng phụ trên Tiêu hoá: Buồn nôn
- Tác dụng phụ trên Chuyển hoá: Chức năng gan bất thường, rối loạn kinh nguyệt
- Tác dụng phụ trên da, niêm mạc: phát ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.
Chống chỉ định
Bệnh nhân mẫn cảm với Loratadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc
Chế phẩm kết hợp Pseudoephedrin với bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế MAO hoặc ngừng thuốc chưa đủ 2 tuần
Thận trọng khi sử dụng Loratadin
Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân suy gan: cần giảm liều
Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo: cần hiệu chỉnh liều phụ thuộc độ thanh thải creatinin
Khi dùng loratadin có nguy cơ gây khô miệng dễ dẫn đến tình trạng sâu răng do đó cần vệ sinh răng miệng thường xuyên.
Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên có đầy đủ về tác dụng của thuốc trên phụ nữ có thai do đó không sử dụng thuốc này khi đang mang thai
Thời kỳ cho con bú: Loratadin và chất chuyển hoá bài tiết qua sữa, vì vậy không nên dùng thuốc khi cho con bú hoặc nếu dùng thì phải ngừng cho con bú.
Tương tác thuốc
Loratadin được chuyển hoá qua isoenzym CYP3A4 và CYP2D6 của cytochrom P450, do đó sử dụng cùng với nhũng thuốc ức chế hoặc bị chuyển hoá bởi những enzym này có thể gây ra thay đổi nồng độ của thuốc, các thuốc gây tương tác đã được biết gồm: Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazole, Quinidin, Fluconazol và Fluoxetin. Tuy nhiên chưa thấy hậu quả lâm sàng nào về việc thay đổi nồng độ Loratadin trong máu.
Không sử dụng chế phẩm phối hợp có chứa Pseudoephedrin với các bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế MAO hoặc ngừng thuốc chưa đủ 2 tuần do làm tăng tác dụng trên huyết áp của Pseudoephedrin
Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
Ở người lớn khi uống quá 40 mg Loratadin: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.
Ở trẻ em khi uống quá 10 mg loratadin: biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, có thể dùng các biện pháp loại chất độc như uống than hoạt, rửa dạ dày. Loratadin không bị loại trừ khởi cở thể bằng thẩm phân phúc mạc và thẩm tách máu, cần theo dõi bệnh nhân quá liều và chăm sóc y tế chặt chẽ.
Giá bán một số thuốc có chứa Loratadin:
- Thuốc Erolin được sản xuất bởi Công ty Egis Pharma.
- Thuốc Clanoz 10mg được sản xuất bởi Công ty cổ phần Dược Hậu Giang
- Thuốc Biviflu được sản xuất bởi Công ty Cổ phần BV Pharma
- Thuốc Lorucet được sản xuất bởi Công ty Brown & Burk Pharm., Ltd
Nguồn tham khảo:
https://vi.wikipedia.org/wiki/Loratadin
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00455
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-73-204/loratadine-oral/loratadine-oral/details
https://www.drugs.com/loratadine.html
Copy ghi nguồn: https://www.vnras.com/drug/
