Prograf 0.5mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Prograf 0.5mg được sản xuất bởi Astellas Ireland Co.,Ltd., có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-14708-12.

Prograf 0.5mg là thuốc gì?

Thành phần

Prograf 0.5mg là một thuốc ức chế miễn dịch, có chứa thành phần:

• Hoạt chất: Tacrolimus 0.5mg (dưới dạng tacrolimus khan).
• Tá dược: Lactose, hydroxypropyl methylcellulose, croscarmellose natri, magnesi stearat, gelatin, titan dioxid, và oxid sắt vàng.

Trình bày

SĐK: VN-14708-12

Dạng bào chế: Viên nang

Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Cộng hòa Ireland

Tác dụng của thuốc Prograf 0.5mg

Cơ chế tác dụng

Tacrolimus ức chế hệ miễn dịch bằng cách ngăn chặn sự hoạt hóa của tế bào T-lympho. Cơ chế này hoạt động như sau:

• Tạo phức hợp: Sau khi vào tế bào, Tacrolimus gắn với protein nội bào FKBP-12.
• Ức chế Calcineurin: Phức hợp Tacrolimus-FKBP-12 này sau đó sẽ vô hiệu hóa enzyme calcineurin.
• Chặn tín hiệu: Việc này ngăn chặn calcineurin kích hoạt yếu tố NF-AT, một tín hiệu cần thiết để đi vào nhân tế bào.
• Ngừng sản xuất IL-2: Khi không có tín hiệu từ NF-AT, tế bào T không sản xuất được Interleukin-2 (IL-2), một cytokine quan trọng cho việc tăng sinh và hoạt hóa của chính nó.

Kết quả cuối cùng là phản ứng miễn dịch qua trung gian tế bào T bị suy giảm mạnh mẽ, từ đó ngăn chặn được quá trình thải ghép cấp.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu: Thuốc hấp thu kém và không ổn định qua đường uống, đặc biệt bị giảm mạnh khi dùng chung với thức ăn giàu chất béo.

Phân bố: Tacrolimus liên kết rất mạnh với hồng cầu, do đó nồng độ thuốc phải được theo dõi trong máu toàn phần.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan và ruột bởi enzyme CYP3A4, là nguyên nhân chính gây ra nhiều tương tác thuốc.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân.

Thuốc Prograf 0.5mg được chỉ định trong bệnh gì?

Prograf được chỉ định để dự phòng sự đào thải cơ quan ghép ở bệnh nhân người lớn và trẻ em nhận ghép gan, thận hoặc tim dị sinh (ghép từ người hiến khác loài). Thuốc thường được sử dụng phối hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác như corticosteroid.

Liều dùng và cách dùng của thuốc

Liều dùng của thuốc

Liều khởi đầu được tính dựa trên loại tạng ghép, cân nặng của bệnh nhân và phác đồ của từng trung tâm ghép. Tuy nhiên, liều duy trì sẽ được điều chỉnh liên tục dựa trên kết quả theo dõi nồng độ đáy của tacrolimus trong máu toàn phần, kết hợp với đánh giá lâm sàng về chức năng cơ quan ghép và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Liều khởi đầu tham khảo cho người lớn:

• Ghép thận: 0,2 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần.
• Ghép gan: 0,10 – 0,15 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần.

Cách dùng của thuốc

Uống thuốc 2 lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ (ví dụ: 8 giờ sáng và 8 giờ tối).

Nên uống thuốc một cách thống nhất, hoặc luôn cùng với thức ăn hoặc luôn lúc đói để giảm sự biến thiên trong hấp thu. Uống lúc đói (1 giờ trước hoặc 2-3 giờ sau ăn) giúp thuốc hấp thu tốt nhất.

Không sử dụng thuốc Prograf 0.5mg trong trường hợp nào?

Chống chỉ định dùng Prograf ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Tacrolimus hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

Prograf có thể gây tổn thương thận cấp tính hoặc mạn tính, đặc biệt khi dùng liều cao. Cần theo dõi chức năng thận (creatinin huyết thanh) thường xuyên.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (tỷ lệ ≥30% ở bệnh nhân ghép thận) bao gồm: nhiễm trùng, run, tăng huyết áp, chức năng thận bất thường, táo bón, tiêu chảy, đau đầu, đau bụng, mất ngủ, buồn nôn, giảm magnesi huyết, và thiếu máu.

Tương tác

Do chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, Prograf có rất nhiều tương tác thuốc quan trọng:

• Các thuốc ức chế CYP3A4 (làm tăng nồng độ và độc tính của Prograf): Kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin), thuốc kháng nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole, voriconazole), thuốc ức chế protease (ritonavir), thuốc chẹn kênh canxi (diltiazem, verapamil), và nước bưởi.
• Các thuốc cảm ứng CYP3A4 (làm giảm nồng độ Prograf, tăng nguy cơ thải ghép): Thuốc chống co giật (carbamazepine, phenytoin), kháng sinh (rifampin), và thảo dược St. John’s Wort. Bệnh nhân phải thông báo cho bác sĩ tất cả các loại thuốc (kể cả thuốc không kê đơn và thảo dược) đang sử dụng.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Tacrolimus đi qua nhau thai. Việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có liên quan đến nguy cơ tăng kali huyết và suy thận ở trẻ sơ sinh. Chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Tacrolimus được bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang dùng Prograf không nên cho con bú.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Prograf có thể gây ra các rối loạn thị giác và thần kinh. Nếu gặp phải các tác dụng phụ này, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm các tác dụng phụ đã nêu nhưng ở mức độ nặng hơn. Xử trí chủ yếu là các biện pháp hỗ trợ chung. Tacrolimus không thể được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu do liên kết mạnh với protein và hồng cầu.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, không quá 30°C, ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Sản phẩm tương tự thuốc Prograf 0.5mg

Trên thị trường có các sản phẩm khác cũng chứa hoạt chất Tacrolimus 0.5mg, ví dụ như thuốc CKDTacroBell 0.5mg được sản xuất bởi Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Việc chuyển đổi giữa các biệt dược chứa Tacrolimus phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa ghép tạng do sự khác biệt nhỏ về sinh khả dụng có thể ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong máu.

Tài liệu tham khảo

1. Christine E Staatz, Susan E Tett. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of tacrolimus in solid organ transplantation, truy cập ngày 29 tháng 09 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15244495/
2. Hướng dẫn sử dụng thuốc Prograf 0.5mg do nhà sản xuất cung cấp, tải file tại đây.