Tracleer 125mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Tracleer 125mg được sản xuất bởi Patheon Inc. (CS xuất xưởng: Actelion Pharmaceuticals Ltd) có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-18486-14

Tracleer 125mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên uống Tracleer 125mg có chứa: Bosentan (dưới dạng bosentan monohydrate) 125mg

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Trình bày

SĐK: VN-18486-14

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 60 viên

Xuất xứ: Canada

Hạn sử dụng: 60 tháng

Tác dụng của thuốc Tracleer 125mg

Cơ chế tác dụng

Bosentan là một chất đối kháng kép trên cả hai loại thụ thể endothelin A và B, vốn là những thụ thể nội sinh có vai trò trong cơ chế co mạch và tăng sinh tế bào thành mạch. Khi gắn vào các thụ thể này, endothelin-1 – một peptide nội sinh gây co mạch mạnh – sẽ bị Bosentan cạnh tranh và chặn lại, từ đó giúp làm giãn mạch máu phổi, giảm sức cản mạch và cải thiện lưu lượng tuần hoàn. Bosentan không làm tăng nhịp tim, nhưng có tác động tích cực đến huyết áp động mạch phổi và toàn thân.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Bosentan có khả năng hấp thu tương đối tốt qua đường uống, với sinh khả dụng đạt khoảng 50%, không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn. Nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh sau khoảng 3–5 giờ kể từ khi uống.
• Phân bố: Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (~98%). Mặc dù thuốc được phân bố rộng trong mô cơ thể nhưng không vượt qua hàng rào nhau thai một cách dễ dàng.
• Chuyển hoá: Quá trình chuyển hoá chủ yếu xảy ra tại gan thông qua các enzyme CYP3A4 và CYP2C9. Bosentan còn có khả năng tự cảm ứng men gan, làm tăng chuyển hoá của chính nó và các thuốc chuyển hoá qua cùng enzym.
• Thải trừ: Thuốc được bài tiết chủ yếu qua mật. Chỉ một phần rất nhỏ (dưới 3%) được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải sau một liều đơn trung bình khoảng 5,4 giờ, nhưng có thể giảm khi dùng kéo dài do tự cảm ứng chuyển hoá.

Thuốc Tracleer 125mg được chỉ định trong bệnh gì?

• Tăng áp động mạch phổi nguyên phát hoặc thứ phát (WHO nhóm II đến IV)
• Giảm số lượng tổn thương loét đầu chi do xơ cứng bì hệ thống

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Tăng áp động mạch phổi:

• Người lớn: Khởi đầu với liều thấp 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ ≥ 10kg: Liều khởi đầu và duy trì tùy theo cân nặng, cần điều chỉnh liều tương ứng, nên dùng dạng hàm lượng phù hợp để dễ chia liều.

Loét do xơ cứng bì hệ thống:

• Người lớn: Bắt đầu 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên 125 mg x 2 lần/ngày, duy trì tối đa 6 tháng.
• Cần đánh giá hiệu quả để quyết định tiếp tục điều trị hay không.

Cách sử dụng

Nên uống nguyên viên Tracleer 125mg với một lượng nước vừa đủ, không được bẻ, nghiền hay nhai viên. Có thể dùng bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Không sử dụng thuốc Tracleer 125mg trong trường hợp nào?

• Người dị ứng với hoạt chất Bosentan và tá dược có trong Tracleer 125mg
• Rối loạn chức năng gan vừa đến nặng hoặc men gan tăng >3 lần mức bình thường
• Phụ nữ đang mang thai hoặc không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả
• Dùng chung với cyclosporin A hoặc glibenclamid

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

• Trước khi ngưng thuốc cần giảm liều dần trong khoảng 3 đến 7 ngày.
• Không dùng cho bệnh nhân thuộc nhóm I theo phân loại WHO về tăng áp phổi.
• Cần theo dõi chức năng gan định kỳ.
• Nên kiểm tra chỉ số huyết học thường xuyên để phát hiện sớm các bất thường.

Tác dụng phụ

• Huyết học: Giảm hồng cầu hoặc tiểu cầu có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng lâu dài. Một số trường hợp cần truyền máu nếu thiếu máu nặng.
• Miễn dịch: Dị ứng như nổi mẩn, mề đay hoặc ngứa có thể xuất hiện. Hiếm gặp hơn là phù mạch hoặc sốc phản vệ.
• Thần kinh: Nhức đầu là phản ứng hay gặp. Một số bệnh nhân có thể bị choáng váng hoặc bất tỉnh nhẹ.
• Tim mạch: Cảm giác hồi hộp, đỏ bừng và hạ huyết áp có thể xảy ra, thường ở giai đoạn đầu điều trị.
• Tiêu hoá: Khó tiêu, tiêu chảy hoặc trào ngược dạ dày thực quản có thể gặp nhưng thường không nghiêm trọng.
• Gan – mật: Tăng men gan là phản ứng thường gặp nhất và cần theo dõi thường xuyên. Hiếm gặp hơn là viêm gan hoặc rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
• Da liễu: Nổi ban, đỏ da và mẩn ngứa có thể xảy ra, thường tự hết khi ngưng thuốc.
• Toàn thân: Giữ nước, phù ngoại vi có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc dùng liều cao kéo dài.

Tương tác

Bosentan có thể ảnh hưởng tới nồng độ của nhiều thuốc khác:

• Giảm hiệu quả của: thuốc ngừa thai uống, warfarin, simvastatin, lovastatin.
• Tăng nồng độ bosentan khi phối hợp với: ketoconazol, ritonavir, fluconazol.
• Giảm nồng độ bosentan khi dùng chung với: rifampicin, phenytoin, carbamazepin.
• Tăng nguy cơ độc gan khi phối hợp: cyclosporin A, tacrolimus.
• Không nên phối hợp với glibenclamid: do nguy cơ giảm tác dụng và độc gan.
• Ảnh hưởng tới digoxin: cần theo dõi khi sử dụng đồng thời.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Bosentan có thể gây ra các dị tật bẩm sinh hoặc ảnh hưởng xấu tới thai nhi. Do đó, không dùng cho phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, trừ khi đã có biện pháp tránh thai hiệu quả. Không nên sử dụng khi đang cho con bú vì chưa có đầy đủ dữ liệu về việc thuốc bài tiết qua sữa mẹ.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Tuy hiện nay chưa có nghiên cứu chính xác và cụ thể từng đối tượng khi dùng thuốc nhưng do viên nén Tracleer 125mg có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc giảm tập trung ở một số người dùng, nên đặc biệt lưu ý phản ứng cơ thể khi điều hành máy móc và xe cộ. Chỉ nên thực hiện các hoạt động này khi chắc chắn rằng cơ thể không bị ảnh hưởng bởi thuốc.

Quá liều và xử trí

Bosentan đã được thử nghiệm với liều đơn lên đến 2400 mg ở người khỏe mạnh và liều 200 mg/ngày trong 2 tháng ở bệnh nhân mắc bệnh khác ngoài tăng áp lực động mạch phổi. Tác dụng phụ phổ biến nhất là đau đầu mức độ nhẹ đến trung bình.

Liều quá cao có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng, cần can thiệp tim mạch. Có báo cáo một trường hợp dùng tới 10.000 mg ở nam thanh thiếu niên với triệu chứng như buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, hoa mắt, vã mồ hôi và nhìn mờ, được điều trị hỗ trợ và phụ hồi sau 24 giờ.. Ngoài ra việc loại bỏ bosentan bằng phương pháp thẩm tách máu là không hiệu quả.

Bảo quản

• Giữ Tracleer 125mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời
• Không để Tracleer 125mg trong tầm với trẻ em
• Không sử dụng Tracleer 125mg khi quá hạn cho phép

Thuốc Tracleer 125mg giá bao nhiêu? bán ở đâu?

Tracleer 125mg hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá thuốc Tracleer 125mg có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline để được tư vấn kịp thời.

Trường hợp Tracleer 125mg tạm thời hết hàng, quý khách có thể tham khảo các sản phẩm khác của nhà thuốc có cùng hoạt chất và tác dụng với Tracleer 125mg như:

Ravenell-62,5 có thành phần là Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrat) 62,5 mg, được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú, điều trị triệu chứng bệnh tăng áp phổi và các bệnh tim mạch

Tài liệu tham khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Tracleer 125mg được Bộ Y tế phê duyệt. Xem và tải về bản PDF đầy đủ tại đây. Truy cập ngày 9 tháng 6 năm 2025 từ: https://drugbank.vn/