Uperio 100mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Uperio 100mg được sản xuất bởi Novartis Farma SpA, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 800110436023.

Uperio 100mg là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Uperio 100mg chứa:

• Hoạt chất: 48,6 mg sacubitril và 51,4 mg valsartan (dưới dạng muối phức hợp sacubitril valsartan natri 113,103 mg).
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể, cellulose được thay thế hydroxypropyl mức thấp, crospovidon, magnesium stearat, talc và silicon dioxid dạng keo.
• Tá dược màng bao phim: Hypromellose, titanium dioxid (E 171), Macrogol 4000, talc, sắt oxyd vàng (E 172).

Trình bày

SĐK: 800110436023

Quy cách đóng gói: Hộ̣p 2 vỉ x 14 viên

Xuất xứ: Italy

Tác dụng của thuốc Uperio 100mg

Cơ chế tác dụng

Uperio hoạt động như một chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI). Thuốc ức chế neprilysin thông qua sacubitrilat, một chất chuyển hóa có hoạt tính của sacubitril, và ức chế thụ thể angiotensin II typ 1 (AT1) của valsartan.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: sacubitril và valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 0,5 giờ (sacubitril), 2 giờ (sacubitrilat) và 1,5 giờ (valsartan).
• Phân bố: Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94%-97%). Sacubitrilat qua hàng rào máu não với mức độ hạn chế (0,28%).
• Chuyển hóa: Sacubitril chuyển hóa thành sacubitrilat bởi các men esterase. Valsartan chuyển hóa ở mức độ tối thiểu (khoảng 20% liều).
• Thải trừ: 52%-68% sacubitril (chủ yếu dưới dạng sacubitrilat) và khoảng 13% valsartan được thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của sacubitril, sacubitrilat và valsartan lần lượt là khoảng 1,43 giờ, 11,48 giờ và 9,90 giờ

Thuốc Uperio 100mg được chỉ định trong bệnh gì?

Uperio được chỉ định để điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng tâm thu. Thuốc giúp giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril.

Liều dùng của thuốc Uperio 100mg

• Liều mục tiêu: 200 mg, hai lần/ngày.
• Liều khởi đầu khuyến cáo: 100 mg, hai lần/ngày, có thể tăng gấp đôi sau mỗi 2-4 tuần đến liều mục tiêu 200 mg, hai lần/ngày, tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân.
• Đối với bệnh nhân không dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) trước đây, hoặc những người đã dùng các thuốc này ở liều thấp, liều khởi đầu khuyến cáo là 50 mg, hai lần/ngày.

Cách dùng của thuốc Uperio 100mg

Thuốc dùng đường uống.

Không sử dụng thuốc Uperio 100mg trong trường hợp nào?

• Quá mẫn với sacubitril, valsartan hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.
• Không dùng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin.
• Phù mạch di truyền hoặc tự phát.
• Ứ mật, xơ gan mật, suy gan nặng.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường typ 2.
• Giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Uperio 100mg

Thận trọng

• Hạ huyết áp: Không nên bắt đầu điều trị nếu huyết áp tâm thu ≤100 mmHg. Cần theo dõi huyết áp thường xuyên khi bắt đầu điều trị hoặc trong khi chuẩn độ liều.
• Suy giảm chức năng thận: Cần đánh giá chức năng thận ở bệnh nhân suy tim. Thận trọng khi dùng Uperio ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR 30−60 ml/phút/1,73 m2) với liều khởi đầu 50mg, hai lần mỗi ngày. Không khuyến cáo sử dụng Uperio ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.
• Phù mạch: Đã ghi nhận phù mạch trên bệnh nhân điều trị bằng Uperio. Nếu xảy ra phù mạch, cần ngừng thuốc ngay và có biện pháp điều trị thích hợp. Phù mạch ở lưỡi, thanh môn, hoặc thanh quản gây tắc nghẽn đường thở có thể gây tử vong.
• Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi dùng Uperio cho bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A) và trung bình (Child-Pugh B).

Tác dụng phụ

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (Thường gặp).
• Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn (Ít gặp).
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
  • Tăng kali máu (Rất thường gặp).
  • Giảm kali máu (Thường gặp).
  • Hạ đường huyết (Thường gặp).
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Choáng váng (Thường gặp).
  • Nhức đầu (Thường gặp).
  • Ngất (Thường gặp).
  • Chóng mặt tư thế (Ít gặp).
• Rối loạn tai và mê đạo: Chóng mặt (Thường gặp).
• Rối loạn mạch:
  • Hạ huyết áp (Rất thường gặp).
  • Hạ huyết áp thế đứng (Thường gặp).
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho (Thường gặp).
• Rối loạn tiêu hóa:
  • Tiêu chảy (Thường gặp).
  • Buồn nôn (Thường gặp).
  • Viêm dạ dày (Thường gặp).
• Rối loạn da và mô dưới da:
  • Ngứa (Ít gặp).
  • Phát ban (Ít gặp).
  • Phù mạch (Ít gặp).
• Rối loạn thận và tiết niệu:
  • Suy giảm chức năng thận (Rất thường gặp).
  • Suy thận (Suy thận, suy thận cấp) (Thường gặp).
• Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
  • Mệt mỏi (Thường gặp).
  • Suy nhược (Thường gặp).

Tương tác

• Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE): Chống chỉ định dùng đồng thời Uperio với thuốc ức chế men chuyển do nguy cơ phù mạch tăng lên.
• Aliskiren: Chống chỉ định dùng đồng thời Uperio với aliskiren cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2.
• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Không nên dùng đồng thời Uperio với thuốc chẹn thụ thể angiotensin II.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc đối kháng thụ thể corticoid khoáng, chế phẩm bổ sung kali: Có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Có thể làm tăng nguy cơ làm xấu đi chức năng thận.
• Lithi: Cần thận trọng khi dùng đồng thời Uperio với lithi do có thể tăng nồng độ lithi huyết thanh.
• Statin: Uperio có thể làm tăng nồng độ toàn thân của các cơ chất của OATP1B1 và OATP1B3 như các statin.
• Các chất vận chuyển OATP và MRP2: Cần thận trọng khi dùng Uperio với các thuốc ức chế OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (như rifampin, cyclosporin) hoặc MPR2 (như ritonavir) do có thể làm tăng nồng độ sacubitrilat hoặc valsartan trong tuần hoàn.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Không khuyến cáo sử dụng Uperio trong 3 tháng đầu thai kỳ và chống chỉ định trong giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ. Valsartan đã được báo cáo gây tổn thương thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng các biện pháp tránh thai trong thời gian điều trị bằng Uperio và 1 tuần sau liều cuối cùng.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa biết Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ các phản ứng bất lợi ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bú mẹ, không khuyến cáo dùng Uperio trong thời gian cho con bú.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi sử dụng máy móc hoặc lái xe, do thuốc có thể gây chóng mặt và mệt mỏi.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều thường gặp nhất là hạ huyết áp. Xử trí quá liều bằng cách điều trị triệu chứng. Uperio không được loại bỏ hiệu quả bằng lọc máu do liên kết mạnh với protein huyết tương.

Tài liệu tham khảo

David A Morrow, Eric J Velazquez, Akshay S Desai, Adam D DeVore, Serge Lepage, Jeong-Gun Park, Kavita Sharma, Scott D Solomon, Randall C Starling, Jonathan H Ward, Kristin M Williamson, Shelley Zieroth, Adrian F Hernandez, Robert J Mentz, Eugene Braunwald. Sacubitril/Valsartan in Patients Hospitalized With Decompensated Heart Failure, truy cập ngày 07 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38508844/