Uperio 50mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Uperio 50mg được sản xuất bởi Novartis Farma SpA, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 800110436223.

Uperio 50mg là thuốc gì?

Thành phần

Uperio 50mg là sự kết hợp của hai hoạt chất chính là Sacubitril và Valsartan, được bào chế dưới dạng phức hợp muối sacubitril valsartan natri. Mỗi viên Uperio 50mg chứa 24,3mg sacubitril và 25,7mg valsartan.

Trình bày

SĐK: 800110436223

Quy cách đóng gói: Hộ̣p 2 vỉ x 14 viên

Xuất xứ: Italy

Tác dụng của thuốc Uperio 50mg

Cơ chế tác dụng

Uperio hoạt động thông qua một cơ chế kép mới gọi là ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI).

• Sacubitril, sau khi được chuyển hóa thành sacubitrilat, ức chế enzyme neprilysin (NEP), tăng nồng độ các peptide lợi niệu (NP) tự nhiên trong cơ thể, thúc đẩy giãn mạch, tăng đào thải natri và lợi tiểu, cải thiện lưu lượng máu thận, giảm hoạt động giao cảm và có tác dụng chống phì đại, xơ hóa cơ tim.
• Valsartan có tác dụng ức chế chọn lọc thụ thể AT1, đối kháng với các tác động bất lợi của angiotensin II.

Sự phối hợp này mang lại hiệu quả bổ trợ trên tim mạch và tác dụng có lợi trên thận cho bệnh nhân suy tim.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu:
  • Nồng độ đỉnh valsartan, sacubitril, sacubitrilat, và valsartan lần lượt là 1,5 giờ; 0,5 giờ; 2 giờ.
  • Sinh khả dụng ước tính của sacubitril là ≥ 60% và valsartan là 23%
  • Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ thuốc, cho phép uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Phân bố:
  • Các thành phần của Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94%-97%).
  • Sacubitrilat ít qua hàng rào máu não (0,28%).
• Chuyển hóa:
  • Sacubitril nhanh chóng chuyển hóa thành sacubitrilat nhờ enzyme esterase và sacubitrilat ít bị chuyển hóa tiếp.
  • Valsartan chuyển hóa rất ít (khoảng 20% liều).
  • Uperio ít chuyển hóa qua hệ thống CYP450.
• Thải trừ:
  • Sacubitril (dưới dạng sacubitrilat) và valsartan được thải trừ qua nước tiểu (lần lượt 52%-68% và khoảng 13%) và qua phân (lần lượt 37%-48% và 86%).
  • Thời gian bán thải trung bình của sacubitril, sacubitrilat và valsartan lần lượt là 1,43 giờ, 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Thuốc Uperio 50mg được chỉ định trong bệnh gì?

• Giảm tỷ lệ tử vong vì bệnh tim mạch và giảm số lần nhập viện do suy tim.
• Giảm tỷ lệ tử vong vì mọi nguyên nhân khi so sánh với việc sử dụng Enalapril.

Uperio thường được dùng kết hợp với các liệu pháp điều trị suy tim khác và thay thế cho thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB).

Liều dùng và cách dùng của thuốc Uperio 50mg

• Uperio 50mg dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Liều khởi đầu: Thường là 100mg (2 viên Uperio 50mg) x 2 lần/ngày.
• Liều mục tiêu: Tăng dần lên 200mg (4 viên Uperio 50mg) x 2 lần/ngày sau 2-4 tuần, tùy theo dung nạp của bệnh nhân.
• Việc điều chỉnh liều cần được cân nhắc kỹ lưỡng ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan (chống chỉ định trong suy gan nặng). Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

Không sử dụng thuốc Uperio 50mg trong trường hợp nào?

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Uperio 50mg.
• Sử dụng đồng thời với ACEI hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng ACEI.
• Xơ gan mật, ứ mật, suy gan nặng.
• Phụ nữ có thai.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng ACEI hoặc ARB, hoặc phù mạch di truyền/vô căn.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Uperio 50mg

Thận trọng

• Hạ huyết áp: Cần theo dõi huyết áp thường xuyên và điều chỉnh liều nếu cần vì Uperio có thể gây giảm huyết áp, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hoặc huyết áp ban đầu thấp.
• Cần thường xuyên đánh giá chức năng thận vì Uperio có thể làm giảm chức năng này, đặc biệt khi cơ thể mất nước hoặc dùng cùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Uperio có thể gây tăng kali máu. Không nên bắt đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh vượt quá 5,4 mmol/L. Bệnh nhân có nguy cơ cao (suy thận, tiểu đường) cần được theo dõi kali máu định kỳ.
• Hẹp động mạch thận: Cần thận trọng và theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân hẹp động mạch thận, vì thuốc có thể làm tăng urê và creatinin máu.
• Thận trọng khi chỉ định Uperio cho bệnh nhân suy tim độ IV do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.
• BNP không phải là chỉ điểm sinh học phù hợp để theo dõi suy tim khi dùng Uperio vì thuốc làm thay đổi chỉ số này.
• Cần thận trọng khi dùng Uperio cho bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B).

Tác dụng phụ

• Thường gặp:
  • Ảnh hưởng chung: Mệt mỏi, suy nhược, có thể bị thiếu máu.
  • Chuyển hóa: Thay đổi nồng độ kali máu (tăng hoặc giảm), hạ đường huyết.
  • Thần kinh: Cảm thấy choáng váng, nhức đầu, ngất xỉu hoặc chóng mặt khi thay đổi tư thế.
  • Tim mạch: Hạ huyết áp, đặc biệt là khi đứng lên (hạ huyết áp thế đứng).
  • Hô hấp: Có thể bị ho.
  • Tiêu hóa: Gặp các vấn đề như tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
  • Thận: Chức năng thận có thể suy giảm.
• Ít gặp: Phản ứng dị ứng: Phát ban, ngứa, hoặc phù mạch (sưng phù).

Tương tác

Tương tác chống chỉ định

• Thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Tăng nguy cơ phù mạch.
• Aliskiren: Chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường type II.

Tương tác không khuyến cáo

• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Do Uperio đã chứa valsartan.
• Aliskiren: Tránh dùng cho bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).

Tương tác cần cân nhắc khi phối hợp

• Statin: Uperio có thể làm tăng nồng độ statin trong huyết tương.
• Ức chế PDE5 (ví dụ sildenafil): Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh hơn.
• Kali: Các thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc đối kháng mineralocorticoid, bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali máu.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận.
• Lithi: Có thể gây tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính.
• Furosemide: Làm giảm Cmax và AUC của furosemide.
• Nitrate (ví dụ nitroglycerine): Không có tương tác hạ huyết áp đáng kể, nhưng có thể có sự khác biệt nhỏ về nhịp tim.
• Các chất vận chuyển OATP và MRP2 (như rifampin, cyclosporine, ritonavir): Có thể làm tăng nồng độ sacubitrilat hoặc valsartan trong tuần hoàn.
• Metformin: Uperio làm giảm Cmax và AUC của metformin.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chống chỉ định. Uperio có thể gây tổn thương thai nhi. Bệnh nhân cần ngừng thuốc ngay khi phát hiện có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng do nguy cơ gây hại cho trẻ. Cần cân nhắc giữa lợi ích của thuốc cho mẹ và nguy cơ cho trẻ.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt và mệt mỏi, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng thường gặp nhất là hạ huyết áp. Cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bỏ hiệu quả bằng lọc máu.

Tài liệu tham khảo

Kazuhiko Kido, Bailey M Colvin, Thomas W Szymanski, Maya Guglin. Sacubitril/Valsartan Off-Label Uses for Heart Failure, truy cập ngày 07 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35405341/